1.結構式如下的化合物13的制備方法,包括
將結構式如下的化合物12
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在原甲酸三烷基酯中在強酸的催化下,關環生成化
合物13
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其中P為羥基保護基團。
2.權利要求1所述的制備方法,其中P是芐基。
3.權利要求1或2所述的制備方法,其中原甲酸三烷基酯是原甲酸三甲酯或原
甲酸三乙酯。
4.權利要求1或2所述的制備方法,其中強酸是濃鹽酸。
5.權利要求1或2所述的制備方法,其中反應溫度在室溫和100℃之間。
6.結構式如下的化合物
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其中P是羥基保護基團。
7.權利要求6所的化合物,其中P是芐基。
8.權利要求6所述化合物的制備方法,包括
將亞甲基環戊烷化合物5
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與2,5-二氨基-4,6-二氯嘧啶反應,得到化合物12
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其中P為羥基保護基團,反應在極性溶劑中,并在
有機胺縛酸劑存在的情況下進行,反應用氮氣保護并在溶劑的回流溫度下進
行。
9.權利要求7所述化合物的制備方法,包括
將亞甲基環戊烷化合物5
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與2,5-二氨基-4,6-二氯嘧啶反應,得到化合物12
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其中P是芐基,反應在極性溶劑中,并在有機胺縛
酸劑存在的情況下進行,反應用氮氣保護并在溶劑的回流溫度下進行。
10.權利要求8或9所述的制備方法,其中極性溶劑是乙醇、正丁醇或DMF。
11.權利要求8或9所述的制備方法,其中縛酸劑是二異丙基乙胺或三乙胺。
12.權利要求6或7所述的化合物在制備恩替卡韋中的用途。