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作為細(xì)菌粘附拮抗劑的甘露糖衍生物

  • 專利類型:
  • 有效期:不限
  • 發(fā)布日期:2022-01-05
  • 技術(shù)成熟度:可以量產(chǎn)
交易價(jià)格: ¥面議
  • 法律狀態(tài)核實(shí)
  • 簽署交易協(xié)議
  • 代辦官方過(guò)戶
  • 交易成功

專利推薦

  • 技術(shù)(專利)類型
  • 申請(qǐng)?zhí)?專利號(hào) CN201080063652.X 
  • 技術(shù)(專利)名稱 作為細(xì)菌粘附拮抗劑的甘露糖衍生物 
  • 項(xiàng)目單位 巴塞爾大學(xué)
  • 發(fā)明人 B.恩斯特,J.黑羅爾德 
  • 行業(yè)類別 中藥材獲取-植物藥材種植
  • 技術(shù)成熟度 可以量產(chǎn)
  • 交易價(jià)格 ¥面議
  • 聯(lián)系人 朱丹淇
  • 發(fā)布時(shí)間 2022-01-05  
  • 01

    項(xiàng)目簡(jiǎn)介

    其中n為0、1或2,R為芳基、雜芳基或雜環(huán)基,且R和R為氫或?yàn)檎f(shuō)明書中所述取代基的式(I)化合物,有益于預(yù)防和治療細(xì)菌性感染,特別是由大腸桿菌引起的泌尿感染。
    展開(kāi)
  • 02

    說(shuō)明書

    1.式(I)化合物,其前藥,其中甘露糖環(huán)的所有四個(gè)羥基基團(tuán)被乙酰化,及其藥學(xué)上可接受
    的鹽,在制備用于預(yù)防和治療由強(qiáng)毒株大腸桿菌引起的泌尿道感染的藥物中的用途:

    其中
    n為0、1或2;
    R1為式(A)的殘基,

    其中R4為氫、三氟甲基、環(huán)丙基、C1-7-烷氧基、C1-7-烷氧基-C1-7-烷氧基、苯氧基、羥基磺
    酰基、氨基磺酰基、C1-7-烷基磺酰基、氨基、C1-7-烷基羰基氨基、苯甲酰基氨基、羧基甲基
    氨基或C1-7-烷氧羰基甲基-氨基,在所述羧基甲基氨基或C1-7-烷氧羰基甲基-氨基的甲基團(tuán)上
    取代以使形成的取代基相當(dāng)于20種天然存在的標(biāo)準(zhǔn)氨基酸之一、氨基甲基羰基氨基,在所
    述氨基甲基羰基氨基的甲基團(tuán)上取代以使形成的酰基團(tuán)相當(dāng)于20種天然存在的標(biāo)準(zhǔn)氨基酸
    之一、羧基、C1-7-烷氧基羰基、氨基羰基、羥基氨基羰基、四唑基、硝基、氰基、或鹵素;
    R2和R3各自獨(dú)立為氫、C1-7-烷基、鹵代-C1-7-烷基、環(huán)丙基、C1-7-烷氧基、C1-7-烷氧基-C1-7-
    烷氧基、苯氧基、羥基磺酰基、氨基磺酰基、氨基、C1-7-烷基羰基氨基、苯甲酰基氨基氨
    基、羧基甲基氨基或C1-7-烷氧羰基甲基氨基,在所述羧基甲基氨基或C1-7-烷氧羰基甲基氨
    基的甲基團(tuán)上取代以使形成的取代基相當(dāng)于20種天然存在的標(biāo)準(zhǔn)氨基酸之一、氨基甲基羰
    基氨基,在所述氨基甲基羰基氨基的甲基團(tuán)上取代以使形成的酰基團(tuán)相當(dāng)于20種天然存在
    的標(biāo)準(zhǔn)氨基酸之一;羧基、C1-7-烷氧基羰基、氨基羰基、羥基氨基羰基、四唑基、鹵素、氰
    基或硝基。
    2.根據(jù)權(quán)利要求1的在制備用于預(yù)防和治療由強(qiáng)毒株大腸桿菌引起的泌尿道感染的藥物中
    的用途,其中R2和R3為氫、C1-7-烷氧基或鹵素。
    3.根據(jù)權(quán)利要求1的在制備用于預(yù)防和治療由強(qiáng)毒株大腸桿菌引起的泌尿道感染的藥物中
    的用途,其中n為0或1。
    4.根據(jù)權(quán)利要求1的在制備用于預(yù)防和治療由強(qiáng)毒株大腸桿菌引起的泌尿道感染的藥物中
    的用途,其中n為0。
    5.化合物,其選自
    3′-氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-羧酸甲酯,
    3′-氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-羧酸,
    2′-氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-羧酸甲酯,
    2′-氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-羧酸,
    3′,5′-二氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-羧酸甲酯,
    3′,5′-二氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-羧酸,
    2′,6′-二氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-羧酸甲酯,
    2′,6′-二氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-羧酸,
    4′-氯-3′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-羧酸甲酯,
    4′-氯-3′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-羧酸,
    3′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-羧酸甲酯,
    3′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-羧酸,
    4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-3′-氯-聯(lián)苯-4-甲腈,
    2-氯-4′-(1H-四唑-5-基)-聯(lián)苯2,3,4,6-四-O-乙酰基-α-D-吡喃甘露糖苷,
    2-氯-4′-(1H-四唑-5-基)-聯(lián)苯α-D-吡喃甘露糖苷,
    4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-羧酸甲酯,
    4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-羧酸,
    其前藥,其中甘露糖環(huán)的所有四個(gè)羥基基團(tuán)被乙酰化,及其藥學(xué)上可接受的鹽。
    6.根據(jù)權(quán)利要求5的化合物,其選自
    4′-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-α-D-吡喃甘露糖基氧基)-3′-氯-聯(lián)苯-4-羧酸甲酯;
    4′-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-α-D-吡喃甘露糖基氧基)-2′-氯-聯(lián)苯-4-羧酸甲酯;
    4′-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-α-D-吡喃甘露糖基氧基)-3′,5′-二氯-聯(lián)苯-4-羧酸甲酯;
    4′-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-α-D-吡喃甘露糖基氧基)-2′,6′-二氯-聯(lián)苯-4-羧酸甲酯;
    3′-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-α-D-吡喃甘露糖基氧基)-4′-氯-聯(lián)苯-4-羧酸甲酯;
    3′-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-羧酸甲酯;
    3′-氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-羧酸甲酯;
    3′-氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-羧酸鈉;
    2′-氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-羧酸甲酯;
    2′-氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-羧酸鈉;
    3′,5′-二氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-羧酸甲酯;
    2′,6′-二氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-羧酸甲酯;
    4′-氯-3′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-羧酸甲酯;
    4′-氯-3′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-羧酸鈉;
    3′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-羧酸甲酯;
    3′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-羧酸鈉;
    4′-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-α-D-吡喃甘露糖基氧基)-3′-氯-聯(lián)苯-4-甲腈;
    5-[4′-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-α-D-吡喃甘露糖基氧基)-3′-氯-聯(lián)苯-4-基]-1H-四唑;
    5-[3′-氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-基]-1H-四唑;
    4′-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-羧酸甲酯;和
    4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-羧酸。
    7.化合物,其選自
    4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-甲腈,
    [4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-基](嗎啉代)甲酮,
    3,5-二氟-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-醇,
    [3′-氯-4′-(α-D-吡喃甘露糖基氧基)-聯(lián)苯-4-基](嗎啉代)-甲酮,
    其前藥,其中甘露糖環(huán)的所有四個(gè)羥基基團(tuán)被乙酰化,及其藥學(xué)上可接受的鹽。
    8.根據(jù)權(quán)利要求5或6的化合物在制備用于治療細(xì)菌感染的藥物中的用途。
    9.根據(jù)權(quán)利要求7的化合物在制備用于治療細(xì)菌感染的藥物中的用途。
    10.根據(jù)權(quán)利要求5或6的化合物在制備用于預(yù)防和治療由強(qiáng)毒株大腸桿菌引起的泌尿道感
    染的藥物中的用途。
    11.根據(jù)權(quán)利要求7的化合物在制備用于預(yù)防和治療由強(qiáng)毒株大腸桿菌引起的泌尿道感染的
    藥物中的用途。
    12.藥物組合物,其包含根據(jù)權(quán)利要求5或6的化合物。
    13.藥物組合物,其包含根據(jù)權(quán)利要求7的化合物。
    展開(kāi)

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    專利證書

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    完善的資金保障體系確保買賣雙方資金安全。
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