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多巴胺激動劑的鹽類形式

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2022-01-17
  • 技術成熟度:通過中試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN200680004282.6 
  • 技術(專利)名稱 多巴胺激動劑的鹽類形式 
  • 項目單位 輝瑞有限公司
  • 發明人 斯圖亞特·彼得·格林,奧利維爾·阿蘭·拉扎里,鄧肯·查爾斯·米勒,法布里斯·亨利·薩林格 
  • 行業類別 藥品-生物藥品
  • 技術成熟度 通過中試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 衛沫
  • 發布時間 2022-01-17  
  • 01

    項目簡介

    本發明涉及多巴胺激動劑5-[(2R,5S)-5甲基-4-丙基嗎啉-2-基)吡啶-2-胺(I)的新穎鹽類形式:更具體地,本發明涉及5-[(2R,5S)-5-甲基-4-丙基嗎啉-2-基]吡啶-2-胺二-(1S)-樟腦磺酸鹽(二-S-樟腦磺酸鹽)及制備用于制造該鹽的中間產物、含有該鹽的組合物的方法,和該鹽的用途。
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  • 02

    說明書

    1.5-[(2R,5S)-5-甲基-4-丙基嗎啉-2-基]吡啶-2-胺二-S-樟腦磺酸鹽:2.如權利要求1所述的化合物的一水合物形式。3.如權利要求2所述的化合物,其在使用銅K-α1X射線(波長=1.54056埃)得到的粉末X射線衍射圖譜上具有2θ為6.3、10.9、12.7、14.0、15.1、16.3、17.3、19.1、19.8、21.7、23.2、25.6、27.2、28.5、32.3、34.7、38.7、39.7、39.8、41.1、46.9和47.0度的特征主峰。4.藥物組合物,包含5-[(2R,5S)-5-甲基-4-丙基嗎啉-2-基]吡啶-2-胺二-S-樟腦磺酸鹽和藥物學可用稀釋劑或載體。5.如權利要求4所述的藥物組合物,其中5-[(2R,5S)-5-甲基-4-丙基嗎啉-2-基]吡啶-2-胺二-S-樟腦磺酸鹽為一水合物的形式。6.如權利要求1到3中任意一項所述的化合物用于制備藥物的用途,所述藥物用于治療性功能障礙。7.如權利要求6所述的用途,其中性功能障礙為男性勃起功能障礙或女性性功能障礙。8.如權利要求1到3中任意一項所述的化合物用于制備藥物的用途,所述藥物用于治療神經精神障礙或神經變性疾病。9.用于制備5-[(2R,5S)-5-甲基-4-丙基嗎啉-2-基]吡啶-2-胺二-S-樟腦磺酸鹽一水合物的方法,包括在合適溶劑中使(X)式的化合物與(1S)-10-樟腦磺酸反應。10.如權利要求9所述的方法,其中溶劑為丙酮和水的混合物。
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