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一種去氧腎上腺素的制備方法

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-08-01
  • 技術成熟度:通過中試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201210299058.1 
  • 技術(專利)名稱 一種去氧腎上腺素的制備方法 
  • 項目單位 尚科生物醫藥(上海)有限公司
  • 發明人 王波,孫勇,文軍 
  • 行業類別 醫藥制造-衛生用品
  • 技術成熟度 通過中試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 衛愛芬
  • 發布時間 2021-08-01  
  • 01

    項目簡介

    本發明提供了一種制備去氧腎上腺素的生物和化學相結合的方法,該方法一方面采用生物催化劑來制備去氧腎上腺素,反應溫和;另一方面使用較為廉價的1-(3-羥基苯基)-2-[甲基(苯基甲基)氨基]乙酮作為原料。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種去氧腎上腺素的制備方法,其包括以下依次進行的步驟:
    步驟(一):底物1-(3-羥基苯基)-2-[甲基(苯基甲基)氨基]乙酮在酮還原
    酶KRED催化下發生還原反應生成3-((R)-2-(N-芐基-N-甲基氨基)-1-羥基)
    苯酚;
    步驟(二):步驟(一)獲得的3-((R)-2-(N-芐基-N-甲基氨基)-1-
    羥基)苯酚經過還原反應脫芐基后生成去氧腎上腺素;
    所述步驟(一)的還原反應在含水溶液環境下發生,所述酮還原酶KRED以
    NADPH和/或NADH為還原反應的輔因子;
    所述NADPH或NADH的循環再生利用D-葡萄糖和葡萄糖脫氫酶;D-葡萄糖作
    為氫供體在葡萄糖脫氫酶的作用下發生脫氫;
    所述步驟(一)的還原反應在pH為5.5-8.0的緩沖液環境中進行,反應溫
    度為25~40℃;所述pH為5.5-8.0的緩沖液為磷酸鹽緩沖液;
    所述步驟(一)的還原反應中,D-葡萄糖與所述底物的摩爾比為1~3:1;
    所述步驟(二)的還原反應采用Pd/C作為還原催化劑,反應溫度為25-100
    ℃;
    所述步驟(二)的還原反應的氫供體為氫氣、甲酸銨或乙酸銨;
    所述步驟(二)的還原反應在無水甲醇存在的條件下進行。
    2.如權利要求1所述的方法,其特征在于:所述步驟(一)的還原反應完
    成后,所述步驟(二)之前,可以對步驟(一)的還原反應產物進行純化處理。
    3.如權利要求2所述的方法,其特征在于:所述的純化處理包括調節所述
    步驟(一)還原反應所獲產物溶液的pH值至9-11和過濾的操作。
    4.如權利要求1述的方法,其特征在于:所述步驟(二)的還原反應完成
    后的產物純化處理采用低級醇重結晶的方法。
    展開

專利技術附圖

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