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稠合吡咯衍生物

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-08-08
  • 技術成熟度:正在研發
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN200680047148.4 
  • 技術(專利)名稱 稠合吡咯衍生物 
  • 項目單位 霍夫曼-拉羅奇有限公司
  • 發明人 戴維·班納,漢斯·希爾珀特,貝恩德·庫恩,哈拉爾德·莫塞 
  • 行業類別 醫藥制造-原料藥
  • 技術成熟度 正在研發
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 周海江
  • 發布時間 2021-08-08  
  • 01

    項目簡介

    本發明涉及新的式(I)的稠合吡咯衍生物及其生理學上可接受的鹽,其中A,Ar,R,R,R和R以及n如說明書和權利要求中定義。這些化合物抑制糜蛋白酶,并且可以用作藥物。
    展開
  • 02

    說明書

    1.式(Ib)的化合物,其中A是苯環;Ar是萘基,或雜芳基,所述雜芳基是8至10個環原子的二環芳族基團,該二環芳族基團具有至少一個含有1個選自O和S的環雜原子并且余下的環原子是C的芳族環,所述萘基和雜芳基任選地被1至3個取代基取代,所述取代基獨立地選自由下列各項組成的組:C1-6烷基和鹵素;R1是氫,C1-6烷基,羧基-C1-6烷基,或R1是N(R’)(R”)-羰基-C1-6烷基-,其中R’和R”獨立地選自由下列各項組成的組:氫,和C1-6烷基;或R1是R’-CO-N(R”)-C1-6烷基-,R’-O-CO-N(R”)-C1-6烷基-,R’-SO2-N(R”)-C1-6烷基-或(R’)(R”)N-SO2-N(R’”)-C1-6烷基-,其中R’,R”和R’”獨立地選自由下列各項組成的組:氫,C1-6烷基,和任選地被C1-6烷基取代的苯基;R2,R2’和R2”獨立地是氫,或鹵素;n是1;和其藥用鹽。2.根據權利要求1的化合物,其中R1是N(R’)(R”)-羰基-C1-6烷基-,其中R’和R”獨立地選自由下列各項組成的組:氫,和C1-6烷基。3.根據權利要求1的化合物,其中R1是氫,C1-6烷基,或羧基C1-6烷基。4.根據權利要求1的化合物,其中R2,R2’和R2”中的兩個是氫并且其余的是氫或鹵素。5.根據權利要求1的化合物,其為3-甲基-1-萘-1-基甲基-1H-吲哚-2-羧酸,3-羧甲基-5-氟-1-萘-1-基甲基-1H-吲哚-2-羧酸,3-二甲基氨基甲酰基甲基-5-氟-1-萘-1-基甲基-1H-吲哚-2-羧酸,1-(7-氟-萘-1-基甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,1-(8-甲基-萘-2-基甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,1-(5-氟-苯并[b]噻吩-3-基甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,3-羧甲基-5-氟-1-(5-氟-苯并[b]噻吩-3-基甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,或1-(3-甲基-苯并[b]噻吩-5-基甲基)-1H-吲哚-2-羧酸。6.根據權利要求1的化合物,其為5-氟-3-(甲氧基羰基氨基-甲基)-1-萘-1-基甲基-1H-吲哚-2-羧酸,5-氟-3-(甲磺酰基氨基-甲基)-1-萘-1-基甲基-1H-吲哚-2-羧酸,5-氟-3-[(甲氧基羰基-甲基-氨基)-甲基]-1-萘-1-基甲基-1H-吲哚-2-羧酸,3-[(乙氧基羰基-甲基-氨基)-甲基]-5-氟-1-萘-1-基甲基-1H-吲哚-2-羧酸,5-氟-3-[(甲磺酰基-甲基-氨基)-甲基]-1-萘-1-基甲基-1H-吲哚-2-羧酸,3-[(乙基-甲氧基羰基-氨基)-甲基]-5-氟-1-萘-1-基甲基-1H-吲哚-2-羧酸,3-二甲基氨基甲酰基甲基-5-氟-1-(7-氟-萘-1-基甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,5-氯-1-(7-氟-萘-1-基甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,3-二甲基氨基甲酰基甲基-1-(7-氟-萘-1-基甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,1-(7-氟-萘-1-基甲基)-3-(甲氧基羰基氨基-甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,1-(7-氟-萘-1-基甲基)-3-(甲磺酰基氨基-甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,1-(7-氟-萘-1-基甲基)-3-[(甲氧基羰基-甲基-氨基)-甲基]-1H-吲哚-2-羧酸,3-[(乙氧基羰基-甲基-氨基)-甲基]-1-(7-氟-萘-1-基甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,1-(7-氟-萘-1-基甲基)-3-[(甲磺酰基-甲基-氨基)-甲基]-1H-吲哚-2-羧酸,5-氟-1-(7-氟-萘-1-基甲基)-3-(甲氧基羰基氨基-甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,5-氟-1-(7-氟-萘-1-基甲基)-3-(甲磺酰基氨基-甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,5-氟-1-(7-氟-萘-1-基甲基)-3-[(甲氧基羰基-甲基-氨基)-甲基]-1H-吲哚-2-羧酸,3-[(乙氧基羰基-甲基-氨基)-甲基]-5-氟-1-(7-氟-萘-1-基甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,5-氟-1-(7-氟-萘-1-基甲基)-3-[(甲磺酰基-甲基-氨基)-甲基]-1H-吲哚-2-羧酸,1-(5-氟-苯并[b]噻吩-3-基甲基)-3-(甲磺酰基氨基-甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,1-(5-氟-苯并[b]噻吩-3-基甲基)-3-[(甲氧基羰基-甲基-氨基)-甲基]-1H-吲哚-2-羧酸,3-二甲基氨基甲酰基甲基-5-氟-1-(5-氟-苯并[b]噻吩-3-基甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,5-氟-1-(5-氟-苯并[b]噻吩-3-基甲基)-3-(甲磺酰基氨基-甲基)-1H-吲哚-2-羧酸,或5-氟-1-(5-氟-苯并[b]噻吩-3-基甲基)-3-[(甲氧基羰基-甲基-氨基)-甲基]-1H-吲哚-2-羧酸。7.藥物組合物,其包含根據權利要求1至6任一項的化合物和藥用賦形劑。8.根據權利要求1至6中任一項的化合物用于制備作為糜蛋白酶抑制劑的藥物的用途。
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專利技術附圖

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