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TFPI抑制劑及使用方法

  • 專利類型:發(fā)明專利
  • 有效期:不限
  • 發(fā)布日期:2021-06-23
  • 技術(shù)成熟度:通過小試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態(tài)核實
  • 簽署交易協(xié)議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(shù)(專利)類型 發(fā)明專利
  • 申請?zhí)?專利號 CN201180014877.0 
  • 技術(shù)(專利)名稱 TFPI抑制劑及使用方法 
  • 項目單位 巴克斯特國際公司
  • 發(fā)明人 麥克·多卡爾,魯?shù)婪颉す芈?馬克思·福理斯,費(fèi)德瑞奇·雪佛玲格,哈穆·赫里基,烏莉希·蘭內(nèi)克,法蘭克·歐斯特坎普,湯姆士·波拉可斯基 
  • 行業(yè)類別 藥品-生物藥品
  • 技術(shù)成熟度 通過小試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯(lián)系人 蔣永清
  • 發(fā)布時間 2021-06-23  
  • 01

    項目簡介

    本發(fā)明提供結(jié)合組織因子路徑抑制劑(TFPI)的肽,包括TFPI抑制肽;及其組成物。該等肽可用于抑制TFPI、增強(qiáng)凝血因子不足的個體中的凝血酶形成、增加個體中的血凝塊形成、治療個體的凝血病癥、純化TFPI及鑒別TFPI結(jié)合化合物。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種結(jié)合TFPI的肽,其包含式(XI)結(jié)構(gòu):
    X4001-Q-X4003-X4004-X4005-X4006-X4007-X4008-X4009-X4010-X
    4011-X4012-X4013-X4014-R-X4016-X4017-X4018-X4019-X4020(XI),
    其中X4001為F;
    其中X4003為S;
    其中X4004為K;
    其中X4005為p;
    其中X4006為N或S;
    其中X4007為V;
    其中X4008為H;
    其中X4009為Tle;
    其中X4010為D;
    其中X4011為a或G;
    其中X4012為Y;
    其中X4013為F;
    其中X4014為E;
    其中X4016為L或Hle;
    其中X4017為選自由以下者所組成的群組的氨基酸:Aib,Hle,Deg,
    Eca及Aic;
    其中X4018為A;
    其中X4019為K;且
    其中X4020為L。
    2.如權(quán)利要求1所述的肽,其中該肽由選自由以下者所組成的群組的
    氨基酸序列組成:SEQIDNO:4133,4137,4153-4155及4158。
    3.如權(quán)利要求1或2所述的肽,其進(jìn)一步包含與X4001連接且選自由
    以下者所組成的群組的N端氨基酸及或部分:FAM-Ttds、PE、Palm、2-
    苯基乙酰基、3-苯基丙酰基、2-(萘-2-基(naphtha-2-yl))乙酰基、己酰基、2-
    甲基丙酰基、3-平基丁酰基、2-萘基磺酰基及1-萘基磺酰基。
    4.如權(quán)利要求1或2所述的肽,其進(jìn)一步包含選自由以下者所組成的
    群組的C端氨基酸及或部分C、c、C(NEM)、K(Ttds-順丁烯二酰亞胺基丙
    酰基(EtSH))、FA19205、FA19204、FA19203、FA03202、K(Tdts-順丁烯
    二酰亞胺)、K(AOA)及Cea,
    其中FA19205包含以下結(jié)構(gòu)

    其中FA19204包含以下結(jié)構(gòu)

    其中FA19203包含以下結(jié)構(gòu)

    且其中FA403202包含以下結(jié)構(gòu)

    5.如權(quán)利要求3所述的肽,其進(jìn)一步包含選自由以下者所組成的群組
    的C端氨基酸及或部分:C、c、C(NEM)、K(Ttds-順丁烯二酰亞胺基丙酰
    基(EtSH))、FA19205、FA19204、FA19203、FA03202、K(Tdts-順丁烯二
    酰亞胺)、K(AOA)及Cea,
    其中FA19205包含以下結(jié)構(gòu)

    其中FA19204包含以下結(jié)構(gòu)

    其中FA419203包含以下結(jié)構(gòu)

    且其中FA03202包含以下結(jié)構(gòu)

    6.如權(quán)利要求1或2所述的肽,其抑制了TFPI活性且以小于10μM
    的解離常數(shù)與TFPI1-α結(jié)合。
    7.如權(quán)利要求1或2所述的肽,其進(jìn)一步包含至少一個改善肽半衰期
    的部分。
    8.如權(quán)利要求1或2所述的肽,其中該肽與聚乙二醇(PEG)部分
    9.如權(quán)利要求1或2所述的肽,其中該肽與人類血清白蛋白(HSA)、
    抗體或其片段、羥乙基淀粉、脯氨酸-丙氦酸-絲氯酸多聚體(PAS化)、
    C12-C18脂肪酸或聚唾液酸(polysialicacid)結(jié)合。
    10.一種TFPI結(jié)合肽,其包含兩個或兩個以上如權(quán)利要求1或2所述
    的肽的均二聚體或均多聚體。
    11.一種TFPI結(jié)合肽,其包含兩種或兩種以上如權(quán)利要求1或2所述
    的肽的雜二聚體或雜多聚體。
    12.一種TFPI結(jié)合肽,其包含含有如權(quán)利要求1所述的肽的雜二聚體
    或雜多聚體。
    13.一種TFPI結(jié)合肽,其包含含有如權(quán)利要求2所述的肽的雜二聚體
    或雜多聚體。
    14.一種如權(quán)利要求1、2、12及13中任一項所述的肽的用途,其用
    于制造用以治療罹患凝血病癥或處于罹患凝血病癥的風(fēng)險中的個體的醫(yī)
    藥品。
    15.一種如權(quán)利要求10所述的肽的用途,其用于制造用以治療罹患凝
    血病癥或處于罹患凝血病癥的風(fēng)險中的個體的醫(yī)藥品。
    16.一種如權(quán)利要求11所述的肽的用途,其用于制造用以治療罹患凝
    血病癥或處于罹患凝血病癥的風(fēng)險中的個體的醫(yī)藥品。
    17.—種肽錯合物,其包含(a)如權(quán)利要求1或2所述的肽,及(b)經(jīng)由
    多聚化域或經(jīng)由化學(xué)鍵連連接至肽(a)的另一個肽。
    18.一種如權(quán)利要求17所述的肽錯合物的用途,其用于制造用以治療
    罹患凝血病癥或處于罹患凝血病癥的風(fēng)險中的個體的醫(yī)藥品。
    展開

專利技術(shù)附圖

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    專利證書

    專利利登記簿副本

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    海量資源庫,平臺整合幾十萬閑置資源。
  • 交易保障

    完善的資金保障體系確保買賣雙方資金安全。
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    專業(yè)交易顧問全程服跟進(jìn),確保交易流暢。
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