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二肽酶-Ⅳ抑制劑衍生物

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2022-01-06
  • 技術成熟度:可以量產
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN200810215028.1 
  • 技術(專利)名稱 二肽酶-Ⅳ抑制劑衍生物 
  • 項目單位 山東軒竹醫藥科技有限公司
  • 發明人 黃振華,趙紅宇 
  • 行業類別 藥品-原材藥
  • 技術成熟度 可以量產
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 鄭皓嘉
  • 發布時間 2022-01-06  
  • 01

    項目簡介

    本發明屬于醫藥技術領域,具體涉及通式(I)所示的二肽酶-IV抑制劑衍生物、其藥學上可接受的鹽、或其異構體:其中Ar、X、Y、Z、R、R和R如說明書中所定義;本發明還涉及這些化合物的制備方法,含有這些化合物的藥物組合物,以及這些化合物在制備治療和/或預防糖尿病、非胰島素依賴性糖尿病、高血糖、胰島素抗性的藥物中的應用。
    展開
  • 02

    說明書

    1.通式(I)所示的化合物或其藥學上可接受的鹽:其中:Ar代表被1~5個R4取代或未被取代的苯基,其中,R4選自:(1)鹵素,(2)直鏈或支鏈的被1~5個鹵素原子取代或未被取代的C1-6烷基,(3)直鏈或支鏈的被1~5個鹵素原子取代或未被取代的C1-6烷氧基,(4)-CN,或(5)羥基;X選自N;Y和Z獨立的選自N或C-R5,其中,R5選自:(1)氫原子,(2)-CN,(3)直鏈或支鏈的被1~5個鹵素原子取代或未被取代的C1-6烷基,或(4)直鏈或支鏈的被1~5個鹵素原子取代或未被取代的C1-6烷氧基;R1、R2和R3獨立的選自氫原子或直鏈或支鏈的C1-6烷基。2.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽:其中:Ar代表被1~5個R4取代或未被取代的苯基,其中,R4選自:(1)氟原子,(2)溴原子,(3)-CF3,或(4)-CN;X選自N;Y和Z獨立的選自N或C-R5,其中,R5選自:(1)氫原子,或(2)直鏈或支鏈的被1~5個鹵素原子取代或未被取代的C1-4烷基;R1、R2和R3獨立的選自氫原子,甲基,乙基,丙基或異丙基。3.如權利要求2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽:其中,Ar選自:(1)苯基,(2)2-氟代苯基,(3)3,4-二氟苯基,(4)2,4-二氟苯基,(5)2,5-二氟苯基,(6)2,4,5-三氟苯基,(7)2-氟-4-(三氟甲基)苯基,(8)4-溴-2,5-二氟苯基,(9)2-氰基-4,5-二氟苯基,(10)4-氰基-2,5-二氟苯基,或(11)5-氰基-2,4-二氟苯基;X選自N;Y和Z獨立的選自N或C-R5其中,R5選自:(1)氫原子,(2)甲基,(3)乙基,(4)-CF3,(5)-CH2CF3,或(6)-CF2CF3;R1、R2和R3獨立的選自氫原子或甲基。4.如權利要求3所述的化合物或其藥學上可接受的鹽,所述的化合物為:7-[2-[N-(2,4,5-三氟芐基)-N-((1,1-二甲胍-3-基)亞胺基甲基)胺基乙酰基]-3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氫-[1,2,4]三唑[4,3-a]吡嗪。5.如權利要求1~4任一權利要求所述的化合物,其藥學上可接受的鹽選自檸檬酸鹽、馬來酸鹽、富馬酸鹽、酒石酸鹽、氫溴酸鹽、鹽酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽或甲磺酸。6.如權利要求1~4任一權利要求所述的化合物或其藥學上可接受的鹽與一種或多種藥用載體和/或稀釋劑的藥物組合物。7.如權利要求6所述的藥物組合物,為藥學上可接受的任一劑型。8.如權利要求7所述的藥物組合物,為口服制劑。9.如權利要求1~4任一權利要求所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在用于制備治療、控制或預防糖尿病的藥物中的應用。10.如權利要求1~4任一權利要求所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在用于制備治療、控制或預防非胰島素依賴性糖尿病的藥物中的應用。11.如權利要求1~4任一權利要求所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在用于制備治療、控制或預防高血糖的藥物中的應用。12.如權利要求1~4任一權利要求所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在用于制備治療、控制或預防胰島素抗性的藥物中的應用。
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