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三萜化合物及其制備方法與應用

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-07-29
  • 技術成熟度:可以量產
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201610519543.3 
  • 技術(專利)名稱 三萜化合物及其制備方法與應用 
  • 項目單位 浙江工業大學
  • 發明人 馬列峰,郎黃燕,占扎君,單偉光 
  • 行業類別 醫藥制造-包裝材料
  • 技術成熟度 可以量產
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 蔣平蕓
  • 發布時間 2021-07-29  
  • 01

    項目簡介

    本發明提供了一種式(1)或式(2)所示的三萜化合物,其制備方法為:取干燥的靈芝子實體粉碎,用異丙醇浸提,提取液減壓濃縮得到提取物;所得提取物依次進行MCI柱層析、硅膠柱層析,分離得到式(1)、式(2)所示三萜化合物;本發明所述的三萜化合物及其與可藥用輔料組成的藥用組合物可應用于制備治療糖尿病的藥物;本發明所涉及的式(1)、式(2)所示三萜化合物具有比上市藥物阿卡波糖更好的α?糖苷酶抑制活性,而且其分子量較小,因而具有服用量少的優點。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種三萜化合物,其結構式如式(2)所示:

    2.一種式(1)、式(2)所示三萜化合物的制備方法,所述的制備方法為:
    取干燥的靈芝子實體粉碎,用異丙醇浸提,提取液減壓濃縮得到提取物;所得提取物依
    次進行MCI柱層析、硅膠柱層析,分離得到式(1)、式(2)所示三萜化合物;
    所述提取物依次進行MCI柱層析、硅膠柱層析的操作方法為:
    (1)將所得提取物進行MCI柱層析,用甲醇/水溶液進行梯度洗脫,所述梯度洗脫的步驟
    為:依次用體積分數40%、50%、60%、70%、80%、90%甲醇/水溶液、100%甲醇各自分別洗
    脫2個柱體積;
    (2)取步驟(1)中70%甲醇/水洗脫液,減壓濃縮后以200~300目硅膠為柱子填料,用石
    油醚/乙酸乙酯混合液進行梯度洗脫,所述梯度洗脫的步驟為:依次用體積比5:1、4:1、3:1、
    2:1的石油醚/乙酸乙酯混合液各自分別洗脫2個柱體積,取體積比3:1石油醚/乙酸乙酯洗
    脫液,減壓濃縮后以C-18ODS為柱子填料,用體積比65:35至90:10的甲醇/水溶液進行梯度
    洗脫,TLC檢測合并含有式(1)所示三萜化合物的洗脫液,減壓蒸除溶劑并干燥,得到式(1)
    所示三萜化合物;
    (3)取步驟(1)中80%甲醇/水洗脫液,減壓濃縮后以200~300目硅膠為柱子填料,用石
    油醚/乙酸乙酯混合液進行梯度洗脫,所述梯度洗脫的步驟為:依次用體積比5:1、4:1、3:1、
    2:1的石油醚/乙酸乙酯混合液各自分別洗脫2個柱體積,取體積比4:1石油醚/乙酸乙酯洗
    脫液,減壓濃縮后以C-18ODS為柱子填料,用體積比75:25至90:10的甲醇/水溶液進行梯度
    洗脫,TLC檢測合并含有式(2)所示三萜化合物的洗脫液,減壓蒸除溶劑并干燥,得到式(2)
    所示三萜化合物;

    3.如權利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述異丙醇浸提的操作方法為:
    常溫下,將粉碎后的靈芝子實體按液料質量比5:1用異丙醇浸提4次,每次2h,合并提取
    液并減壓濃縮得到提取物。
    4.一種藥物組合物,其特征在于,所述的藥物組合物由治療有效量的式(2)所示三萜化
    合物,或者式(2)所示三萜化合物以任意比例的組合與人體可藥用輔料組成。
    5.如權利要求4所述的藥物組合物,其特征在于,所述的藥物組合物為口服制劑形式。
    6.如權利要求5所述的藥物組合物,其特征在于,所述的口服制劑形式為片劑或膠囊
    劑。
    7.如權利要求1所述的式(2)所示三萜化合物在制備治療糖尿病的藥物中的應用。
    8.如權利要求4~6任一項所述的藥物組合物在制備治療糖尿病的藥物中的應用。
    展開

專利技術附圖

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