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一種黃酮類化合物TA34a及其制備方法與用途

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-08-08
  • 技術成熟度:詳情咨詢
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201610006271.7 
  • 技術(專利)名稱 一種黃酮類化合物TA34a及其制備方法與用途 
  • 項目單位 四川省中醫藥科學院
  • 發明人 許曉燕,羅霞,江南,余夢瑤,魏巍 
  • 行業類別 藥品-生物藥品
  • 技術成熟度 詳情咨詢
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 朱帆陽
  • 發布時間 2021-08-08  
  • 01

    項目簡介

    本發明屬于醫藥領域,具體涉及一種黃酮類化合物TA34a及其制備方法與用途,所述的化合物結構式如式1,命名為6,8,4'?三羥基黃酮7C?(2″?E?芥子酰基)吡喃葡萄糖基?4'?O?(4″'?吡喃葡萄糖基)吡喃葡萄糖苷,呈亮黃色粉末狀,化學式為CHO。所述化合物的制備方法,其特征在于以菥蓂子為原料,經浸膏提取、有機溶劑萃取、反相硅膠柱層析、高效液相色譜分離純化。本發明化合物具有明確的抗氧化活性、抗腫瘤活性、免疫增強活性以及PC12細胞保護作用,為臨床應用提供了一種新的選擇。
    展開
  • 02

    說明書

    1.黃酮類化合物,命名為6,8,4'-三羥基黃酮-7-C-(2''-E-芥子酰基)吡喃葡萄糖基-
    4'-O-(4'''-吡喃葡萄糖基)吡喃葡萄糖苷,其分子式為C44H50O24,其結構式如式1:

    2.根據權利要求1所述的黃酮類化合物在用于制備具有抗氧化活性、抗腫瘤活性、免疫
    增強活性或PC12細胞保護作用的藥物或保健食品中的應用。
    3.根據權利要求2所述的應用,其特征在于:滿足以下任意一項:
    所述具有抗氧化活性是指具有清除DPPH自由基的能力;
    所述具有抗氧化活性是指清除羥自由基的能力;
    所述具有抗氧化活性是指具有清除ABTS自由基的能力;
    所述具有抗氧化活性是指具有還原能力。
    4.根據權利要求2所述的應用,其特征在于:
    所述抗腫瘤活性是指對于HGC-27腫瘤細胞增殖的抑制作用。
    5.根據權利要求2所述的應用,其特征在于:滿足以下任意一項:
    所述具有免疫增強活性是指能夠促進巨噬細胞產生NO;
    所述具有免疫增強活性是指能促進巨噬細胞的吞噬功能;
    所述具有免疫增強活性是指對巨噬細胞的增殖有顯著影響。
    6.根據權利要求2所述的應用,其特征在于:滿足以下任意一項:
    所述具有PC12細胞保護作用是指能減輕H2O2對PC12細胞的損傷;
    所述具有PC12細胞保護作用是指能夠降低PC12細胞中由H2O2損傷引起的MDA含量升高;
    所述具有PC12細胞保護作用是指減少PC12細胞的LDH釋放量;
    所述具有PC12細胞保護作用是指能提高PC12細胞內SOD的活力;
    所述具有PC12細胞保護作用是指能提高PC12細胞內CAT酶的活力;
    所述具有PC12細胞保護作用是指能提高PC12細胞內GSH-Px的活力;
    所述具有PC12細胞保護作用是指能抑制由H2O2損傷引起的細胞內ROS含量升高;
    所述具有PC12細胞保護作用是指能夠穩定線粒體膜電位。
    7.權利要求1所述黃酮類化合物的制備方法,包括以菥蓂子為原料,經步驟A浸膏提取、
    步驟B有機溶劑萃取、步驟C反相硅膠柱層析、步驟D高效液相色譜分離步驟制備而得,其特
    征在于:
    A、浸膏提取:取菥蓂子,粉碎至20~40目,用90%~100%乙醇回流提取2~5次,每次40
    ~80min,合并提取液、過濾,減壓濃縮至浸膏;
    B、有機溶劑萃取:A步驟浸膏用蒸餾水混懸,加入等體積石油醚萃取5~8次,收集水相
    溶液,加入等體積乙酸乙酯萃取5~8次,收集水相溶液,加入等體積正丁醇萃取5~8次,收
    集正丁醇相溶液,減壓濃縮至浸膏;
    C、反相硅膠柱層析:B步驟浸膏用乙醇溶解,進行反相硅膠柱層析;用乙醇-水溶液進行
    梯度洗脫,乙醇-水的起始體積配比為1:9,終止體積配比為6:4,合并相同的部分,收集各部
    分洗脫液并濃縮;
    D、高效液相色譜分離:C步驟洗脫液的4:6部分進一步用高效液相色譜分離純化,即得
    所述的黃酮類化合物。
    8.根據權利要求7所述的黃酮類化合物的制備方法,其特征在于:滿足以下任意一項:
    所述步驟A中的乙醇濃度為90%~100%;或
    所述步驟B中浸膏用蒸餾水混懸后,分別用石油醚、乙酸乙酯萃取除雜,取萃取后的水
    相溶液,用正丁醇萃取,收集正丁醇相溶液;或
    所述步驟C中用乙醇-水溶液進行梯度洗脫,乙醇-水的起始體積配比為1:9,終止體積
    配比為6:4,在梯度洗脫過程中,乙醇-水溶液濃度至少為1:9、2:8、3:7、4:6、5:5或6:4的一
    種;或
    所述步驟D中高效液相色譜分離純化是采用20mm×250mm,5μm的C18色譜柱,流速為5~
    20ml/min,流動相為70~100%的甲醇,紫外檢測器檢測波長為254nm,每次進樣190~210μ
    l,收集8.22~11.6min的色譜峰,多次累加后干燥。
    展開

專利技術附圖

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