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用于治療表皮過度增殖疾病的組合物和方法

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2022-01-07
  • 技術成熟度:已有樣品
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN200680020852.0 
  • 技術(專利)名稱 用于治療表皮過度增殖疾病的組合物和方法 
  • 項目單位 德米普瑟爾有限公司
  • 發明人 艾維凱姆·海瑞爾,澤夫·艾文-陳 
  • 行業類別 藥品-生物藥品
  • 技術成熟度 已有樣品
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 陳麗參
  • 發布時間 2022-01-07  
  • 01

    項目簡介

    本發明提供了用于治療表皮過度增殖疾病(hyperproliferative dermaldiseases)的組合物和方法。具體的是,本發明教導了主要由尼克酰胺、維生素D代謝物和卡泊三醇(calcipotriol)組成的局部施用的藥物組合物,該藥物組合物在銀屑病及其他相關的表皮病癥和疾病的治療和維持治療中是特別有效的。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種局部應用的藥物組合物,其主要由卡泊三醇、尼克酰胺和基
    于聚乙二醇的皮膚病學上可接受的載體組成,其中所述載體包括
    PEG-4000、PEG-400和Steareth-20;其中所述藥物組合物具有以下組成:
    20μg/g至70μg/g的卡泊三醇;
    1mg/g至20mg/g的尼克酰胺;
    70%至80%(w/w)的PEG-400;
    15%至25%(w/w)的PEG-4000;
    1%至5%(w/w)的Steareth-20;和
    0.1%至1%(w/w)的維生素E。
    2.根據權利要求1所述的藥物組合物,其中卡泊三醇以50μg/g的濃
    度提供。
    3.根據權利要求1所述的藥物組合物,其中卡泊三醇以30μg/g的濃
    度提供。
    4.根據權利要求1所述的藥物組合物,其中尼克酰胺以2mg/g至10
    mg/g的濃度提供。
    5.根據權利要求1所述的藥物組合物,其中尼克酰胺以2.1mg/g的
    濃度提供。
    6.根據權利要求1所述的藥物組合物,其具有以下組成:
    50μg/g的卡泊三醇;
    2.1mg/g的尼克酰胺;
    77.7%(w/w)的PEG-400;
    20%(w/w)的PEG-4000;
    2%(w/w)的Steareth-20;和
    0.3%(w/w)的維生素E。
    7.根據權利要求1所述的藥物組合物,其具有以下組成:
    30μg/g的卡泊三醇;
    2.1mg/g的尼克酰胺;
    77.7%(w/w)的PEG-400;
    20%(w/w)的PEG-4000;
    2%(w/w)的Steareth-20;和
    0.3%(w/w)的維生素E。
    8.根據權利要求1-7任一項所述的藥物組合物,其用于治療銀屑病。
    9.根據權利要求1-7任一項所述的藥物組合物在制備用于預防或治
    療銀屑病的藥物中的用途,其中所述藥物用于局部施用于患者。
    10.根據權利要求9所述的用途,其中卡泊三醇以50μg/g的濃度提
    供并且尼克酰胺以2.1mg/g的濃度提供。
    11.根據權利要求10所述的用途,其中所述藥物組合物為皮膚病學
    的軟膏劑,該軟膏劑主要由以下物質組成:
    50μg/g的卡泊三醇;
    2.1mg/g的尼克酰胺;
    和基于PEG的載體,其中所述載體包括PEG-4000、PEG-400和
    Steareth-20。
    12.根據權利要求11所述的用途,其中所述藥物組合物為皮膚病學
    的軟膏劑,該軟膏劑具有以下組成:
    50μg/g的卡泊三醇;
    2.1mg/g的尼克酰胺;
    77.7%(w/w)的PEG-400;
    20%(w/w)的PEG-4000;
    2%(w/w)的Steareth-20;和
    0.3%(w/w)的維生素E。
    13.根據權利要求9所述的用途,其中所述患者為哺乳動物。
    14.根據權利要求13所述的用途,其中所述患者為人類患者。
    15.第一組合物和第二組合物在制備用于預防或治療銀屑病的藥物
    聯合制劑中的用途,
    所述第一組合物主要由濃度為10μg/g至100μg/g的卡泊三醇、濃度
    為0.5mg/g至25mg/g的尼克酰胺和皮膚病學上可接受的基于PEG的載
    體組成,其中所述載體包括15%至25%(w/w)PEG-4000、70%至80%(w/w)
    PEG-400、1%至5%(w/w)Steareth-20和0.1至1%(w/w)維生素E;并且
    其中所述第一組合物以治療有效量在4周至24周的初始時間段向需要其
    的患者局部施用以減輕銀屑病的癥狀;和
    所述第二組合物主要由濃度為10μg/g至50μg/g的卡泊三醇、濃度為
    0.5mg/g至25mg/g的尼克酰胺和皮膚病學上可接受的基于PEG的載體組
    成,其中所述載體包括15%至25%(w/w)PEG-4000、70%至80%(w/w)
    PEG-400、1%至5%(w/w)Steareth-20和0.1至1%(w/w)維生素E;并且
    其中所述第二組合物用于在8周至52周的第二時間段局部施用。
    16.如權利要求15所述的用途,其中所述第一組合物主要由濃度為
    50μg/g的卡泊三醇、濃度為2.1mg/g的尼克酰胺和所述皮膚病學上可接
    受的基于PEG的載體組成;并且
    其中所述第二組合物主要由濃度為15μg/g至35μg/g的卡泊三醇、濃
    度為2.1mg/g的尼克酰胺和所述皮膚病學上可接受的基于PEG的載體組
    成。
    17.主要由濃度10μg/g(微克/克)至100μg/g的卡泊三醇、濃度0.1
    mg/g至50mg/g的尼克酰胺和皮膚病學上可接受的基于PEG的載體組成
    的組合物在制備用于局部治療銀屑病的治療組合物中的用途,其中所述載
    體包括15%至25%(w/w)PEG-4000、70%至80%(w/w)PEG-400、1%至
    5%(w/w)Steareth-20和0.1至1%(w/w)維生素E。
    18.根據權利要求17所述的用途,其中卡泊三醇以20μg/g至70μg/g
    的濃度提供。
    19.根據權利要求17所述的用途,其中卡泊三醇以50μg/g的濃度提
    供。
    20.根據權利要求17所述的用途,其中卡泊三醇以30μg/g的濃度提
    供。
    21.根據權利要求17所述的用途,其中尼克酰胺以0.5mg/g至25
    mg/g的濃度提供。
    22.根據權利要求17所述的用途,其中尼克酰胺以1mg/g至20mg/g
    的濃度提供。
    23.根據權利要求17所述的用途,其中尼克酰胺以2mg/g至10mg/g
    的濃度提供。
    24.根據權利要求17所述的用途,其中尼克酰胺以2.1mg/g的濃度
    提供。
    25.根據權利要求17所述的用途,其中以50μg/g的濃度提供卡泊三
    醇;并且其中以2.1mg/g的濃度提供尼克酰胺。
    26.根據權利要求17所述的用途,其中所述治療組合物以選自水溶
    液、非水溶液、洗劑、乳膏、凝膠、軟膏劑、泡沫、摩斯、噴霧劑、乳化
    劑和微乳劑組成的組的形式提供。
    27.根據權利要求17所述的用途,其中所述治療組合物作為乳膏、
    洗劑、凝膠或軟膏劑提供。
    28.根據權利要求17所述的用途,其中所述治療組合物具有以下組
    成:
    50μg/g的卡泊三醇;
    2.1mg/g的尼克酰胺;
    77.7%(w/w)的PEG-400;
    20%(w/w)的PEG-4000;
    2%(w/w)的Steareth-20;和
    0.3%(w/w)維生素E。
    29.根據權利要求17所述的用途,其中所述治療組合物具有以下組
    成:
    30μg/g的卡泊三醇;
    2.1mg/g的尼克酰胺;
    77.7%(w/w)的PEG-400;
    20%(w/w)的PEG-4000;
    2%(w/w)的Steareth-20;和
    0.3%(w/w)維生素E。
    展開

專利技術附圖

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