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維生素D衍生物

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-06-27
  • 技術成熟度:詳情咨詢
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN200910005495.6 
  • 技術(專利)名稱 維生素D衍生物 
  • 項目單位 中外制藥株式會社
  • 發明人 森川一実,大森正幸,清水香月,川瀬朗,江村岳 
  • 行業類別 智慧健康-其他
  • 技術成熟度 詳情咨詢
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 周慶賢
  • 發布時間 2021-06-27  
  • 01

    項目簡介

    本發明的目的是提供維生素D衍生物,它們具有作為藥物的優異的生理活性,特別是作為用于皮膚病(例如,牛皮癬)的治療劑,并且具有減小的高血鈣效果。本發明提供了式(1)的維生素D衍生物:其中X表示氧原子或硫原子;m表示1~3的數;R和R各自表示氫原子或烷基;R和R各自表示氫原子或羥基等;R表示-YR等;R表示氫原子等;以及R表示氫原子等。
    展開
  • 02

    說明書

    1.式(1)的維生素D衍生物:

    式(1)
    其中
    X表示氧原子或硫原子;
    m表示1~3的數;
    R1和R2各自表示氫原子或烷基;
    R4和R5各自表示氫原子或羥基,或者R4和R5一起形成16-和17
    -位之間的雙鍵;
    R3表示-YR8,其中,Y表示氧原子或硫原子,R8表示氫原子,可
    被氟原子或環烷基取代的線形或支化烷基,或者可被氟原子取代的環
    烷基;
    R6表示氫原子或-OR11,其中,R11表示氫原子或保護基;以及
    R7表示氫原子或保護基。
    2.權利要求1的維生素D衍生物,其中,R1和R2各自表示氫原子
    或C1~C4烷基,R8表示氫原子,可被氟原子或環C3~C10烷基取代的
    線形或支化C1~C15烷基,或者可被氟原子取代的環C3~C15烷基,R6
    表示氫原子或羥基,而R7表示氫原子。
    3.權利要求2的維生素D衍生物,其中,m表示1~2的數,R1
    和R2各自表示氫原子或甲基,R4和R5同時表示氫原子,R4表示氫原子
    而R5表示羥基,或者R4和R5一起形成16-和17-位之間的雙鍵,R8
    表示氫原子,可被氟原子或環C3~C8烷基取代的線形或支化C1~C10
    烷基,或者可被氟原子取代的環C3~C12烷基,而R6表示羥基。
    4.權利要求3的維生素D衍生物,其中,R4和R5各自表示氫原子,
    或者R4和R5一起形成16-和17-位之間的雙鍵,而R8表示氫原子,
    可被氟原子或環C3~C8烷基取代的線形或支化C1~C8烷基,或者可
    被氟原子取代的環C3~C8烷基。
    5.權利要求4的維生素D衍生物,其中,R8表示氫原子,可被氟
    原子或環C3~C6烷基取代的線形或支化C1~C8烷基,或者可被氟原
    子取代的環C3~C8烷基。
    6.權利要求1的維生素D衍生物,其中,m表示1~2的數,R1
    和R2各自表示氫原子或甲基,R3表示-OR8,其中,R8表示支化C3~C8
    烷基,R4和R5各自表示氫原子,或者R4和R5一起形成16-和17-位
    之間的雙鍵,R6表示羥基,而R7表示氫原子。
    7.權利要求1的維生素D衍生物,其中,m表示1~2的數,R1
    和R2各自表示氫原子或甲基,R3表示-SR8,其中,R8表示支化C3~C8
    烷基,R4和R5各自表示氫原子,或者R4和R5一起形成16-和17-位
    之間的雙鍵,R6表示羥基,而R7表示氫原子。
    8.權利要求6的維生素D衍生物,其中,X表示氧原子,而R8
    示支化C6~C8烷基。
    9.權利要求8的維生素D衍生物,其中,R1和R2各自表示氫原子
    或甲基,條件是R1和R2中的一個應該表示甲基,而R4和R5一起形成
    16-和17-位之間的雙鍵。
    10.1α,3β-二羥基-20(S)-(1-乙基-1-甲基丙氧基羰基甲氧
    基)-9,10-開環孕-5,7,10(19),16-四烯。
    11.1α,3β-二羥基-20(S)-(1-異丙基-2-甲基丙氧基羰基甲氧
    基)-9,10-開環孕-5,7,10(19),16-四烯。
    12.1α,3β-二羥基-20(S)-(1,1-二甲基丁氧基羰基甲氧
    基)-9,10-開環孕-5,7,10(19),16-四烯。
    13.1α,3β-二羥基-20(S)-(1,1-二甲基己氧基羰基甲氧
    基)-9,10-開環孕-5,7,10(19),16-四烯。
    14.1α,3β-二羥基-20(S)-{2-(1-乙基-1-甲基丙氧基羰基)乙氧
    基}-9,10-開環孕-5,7,10(19),16-四烯。
    15.1α,3β-二羥基-20(S)-(1-乙基-1-甲基丙氧基羰基甲氧
    基)-9,10-開環孕-5,7,10(19)-三烯。
    16.一種藥物組合物,它包含權利要求1~15任一項的維生素D
    衍生物。
    17.一種用于皮膚病的治療劑,它包含作為活性組分的權利要求
    1~15任一項的維生素D衍生物。
    18.權利要求17的用于皮膚病的治療劑,其中,所述皮膚病是牛
    皮癬。
    19.權利要求1~15任一項的維生素D衍生物在制備用于治療皮膚
    病的藥物中的應用。
    20.權利要求19的應用,其中,所述皮膚病是牛皮癬。
    展開

專利技術附圖

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