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扎來普隆口腔給藥系統或組合物及其制備方法

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2022-01-02
  • 技術成熟度:通過小試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN200710175243.9 
  • 技術(專利)名稱 扎來普隆口腔給藥系統或組合物及其制備方法 
  • 項目單位 北京天川軍威醫藥技術開發有限公司
  • 發明人 高永良,郭艷芳,李勁彤 
  • 行業類別 醫藥制造-生物藥品
  • 技術成熟度 通過小試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 吳碧雁
  • 發布時間 2022-01-02  
  • 01

    項目簡介

    本發明涉及一種扎來普隆口腔給藥制劑,屬于藥劑學領域。扎來普隆口腔給藥制劑,由活性成分扎來普隆和藥學可接受的輔料組成,每100ml制劑中含有扎來普隆1-10g。本發明的優點在于:優選了扎來普隆作為舌下給藥系統中的活性成分,該系統或組合物通過噴霧形式給藥,可避免消化道作用和肝臟首過效應、并且有起效快、生物利用度高、藥效確切、使用方便、其劑量可根據需要進行調整、順應性好,特別是適用于老年人和不便于吞咽的患者。且制備工藝簡單可行,適合工業化生產等優點。
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  • 02

    說明書

    1.一種扎來普隆口腔給藥制劑,其特征在于:所述每100ml制劑中所含組分及其含量如下: 所述主要溶媒選自水、醇類化合物、酯及油脂類化合物、醚類化合物和羧酸類化合物中的一種或幾種,其中醇類化合物包括乙醇、丙醇、丙二醇、丙三醇、異丙醇、丁醇、異丁醇、1,3-丁二醇、1,4-丁二醇、丙烯醇;酯及油脂類化合物包括甲酸乙酯、乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸異丙酯、乙酸丁酯、乙酸異丁酯、乙酸異戊酯、豆油、芝麻油、花生油、蓖麻油、杏仁油;醚類化合物包括乙醚、三丁甲基乙醚、二乙二醇單乙醚、二乙二醇二甲醚;羧酸類化合物包括甲酸、乙酸或丙酸;所述增溶助溶劑選自醇類化合物、酰胺類化合物、脫水山梨醇脂肪酸酯類化合物、聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯類化合物、聚氧乙烯脂肪酸酯類化合物、聚氧乙烯脂肪醇醚類化合物、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物類化合物、環糊精類化合物或聚乙二醇類化合物中的一種或幾種;其中醇類化合物包括乙醇、丙醇、丙二醇、丙三醇、異丙醇、丁醇、異丁醇、1,3-丁二醇、1,4-丁二醇、丙烯醇;酰胺類化合物包括:二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺;脫水山梨醇脂肪酸酯類(司盤類)化合物包括:司盤-20、司盤-40、司盤-60、司盤-80、司盤-85;聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯類(吐溫類)化合物包括:吐溫-20、吐溫-40、吐溫-60、吐溫-80、吐溫-85;聚氧乙烯脂肪酸酯類(賣澤類)化合物包括:聚氧乙烯月桂酸酯類、聚氧乙烯單月桂酸酯類、聚氧乙烯硬脂酸酯類、聚氧乙烯氫化蓖麻油類、聚氧乙烯蓖麻油類、聚氧乙烯單油酸酯類;聚氧乙烯脂肪醇醚類化合物包括:芐澤類、平平加-O、平平加-A;聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物類(泊洛沙姆)化合物包括:泊洛沙姆124、泊洛沙姆188、泊洛沙姆237、泊洛沙姆338、泊洛沙姆407;環糊精類化合物包括:α、β、γ-環糊精及其選自甲基環糊精、乙基環糊精、羥乙基環糊精、羥丙基環糊精、支鏈環糊精、磺甲基醚環糊精、磺丁基醚環糊精的衍生物;聚乙二醇類化合物包括:聚乙二醇-200、聚乙二醇-300、聚乙二醇-400、聚乙二醇-500或聚乙二醇-600;所述吸收促進劑選自環糊精類化合物、膽酸鹽類化合物、飽和或不飽和脂肪酸及其酯化合物、醇類化合物、醚類化合物、亞砜類化合物、內酰胺類化合物和表面活性劑化合物中的一種或幾種;其中環糊精類化合物:包括α、β、γ-環糊精及其選自甲基環糊精、乙基環糊精、羥乙基環糊精、羥丙基環糊精、支鏈環糊精、磺丁基醚環糊精的衍生物;膽酸鹽類化合物:包括甘膽酸鹽、膽酸鹽、去氧膽酸鹽、?;悄懰猁}、葡萄糖膽酸鹽、鵝去氧膽酸鹽、鳥索去氧膽酸鹽;飽和或不飽和脂肪酸及其酯化合物:包括油酸、肉豆蔻酸、月桂酸及其酯、癸酸及其酯、辛酸酯、棕櫚酸酯、乳酸乙酯;醇類化合物:包括丙二醇、丙三醇、異丙醇、十六醇、月桂醇、油醇;醚類化合物:包括聚氧乙烯月桂醚、聚氧乙烯辛醚;亞砜類化合物:包括十二烷基甲基亞砜、二甲基亞砜;內酰胺類化合物:包括十二烷基氮卓酮、攏牛兒基氮卓酮;表面活性劑化合物:包括十二烷基硫酸鈉、辛酸單甘油酯、吐溫及司盤類;所述防腐劑選自:苯甲酸及其鹽、對羥基苯甲酸酯類、山梨酸、三氯叔丁醇、尼泊金乙酯、苯甲醇、苯乙醇、硫柳汞、醋酸洗必泰和季銨化合物類陽離子表面活性劑中的一中或幾種;所述矯味劑主要選自:蔗糖、轉化糖、葡萄糖、果糖、葡聚糖、甘露醇、木糖醇、甘草酸二鈉、甘草酸三鈉、甜菊糖苷、糖精鈉、薄荷油、薄荷腦、橙皮酊、檸檬酸、酒石酸或乳酸中的一種或幾種;所述滲透壓調節劑選自:葡萄糖、乳糖、右旋糖苷、山梨醇、甘露醇及其無機鹽中的一種或幾種。2.根據權利要求1所述的扎來普隆口腔給藥制劑,其特征在于:所述扎來普隆口腔給藥制劑為舌下給藥的劑型,舌下給藥劑型包括滴劑、氣霧劑、噴霧劑、粉霧劑、凝膠劑、微球和乳劑。3.根據權利要求2所述的扎來普隆口腔給藥制劑,其特征在于:所述劑型為舌下噴霧劑。
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專利技術附圖

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