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用于治療或預防退行性和炎癥性疾病的藥物組合物

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2022-01-25
  • 技術成熟度:可以量產
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN200910136215.5 
  • 技術(專利)名稱 用于治療或預防退行性和炎癥性疾病的藥物組合物 
  • 項目單位 紐若泰克制藥株式會社
  • 發明人 郭秉周,李英愛,李晉煥,趙成益 
  • 行業類別 醫藥制造-中成藥
  • 技術成熟度 可以量產
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 李臆
  • 發布時間 2022-01-25  
  • 01

    項目簡介

    本發明涉及用于治療或預防炎癥性疾病和細胞損傷的藥物或其藥學上可接受的鹽。本發明的化合物用于治療或預防細胞損傷和炎癥性疾病,包括胃炎、胃潰瘍、胰腺炎、大腸炎、關節炎、糖尿病炎癥、動脈硬化、腎炎、肝炎、阿爾茨海默病、帕金森病和肌萎縮性脊髓側索硬化癥。
    展開
  • 02

    說明書

    1.2-乙酰氧基-5-[2-(4-三氟甲基-苯基)-乙氨基]-苯甲酸或其藥學上可接受的
    鹽。
    2.一種制造2-乙酰氧基-5-[2-(4-三氟甲基-苯基)-乙氨基]-苯甲酸鹽酸鹽的方
    法,其包括:
    (S1):室溫下,向溶于200mL1:1的H2O:1,4-二惡烷溶液的50.0g,154
    毫摩爾的2-羥基-5-[2-(4-三氟甲基-苯基)-乙氨基]-苯甲酸溶液中加入32.6g,307
    毫摩爾的Na2CO3、40.3g,185毫摩爾的雙碳酸二叔丁酯,攪拌8小時后,再加
    入16.8g,76.9毫摩爾的雙碳酸二叔丁酯;室溫下再攪拌8小時后,用2N?HCl水
    溶液中和反應混合物pH~6;之后用2×200mL的乙酸乙酯萃取得到的混合物,
    合并有機相并用100mL鹽水洗滌,再用MgSO4干燥并過濾,濃縮得到黃色泡
    沫化合物a;粗提物a不進行進一步純化;
    (S2):0℃下,向溶于200mL二氯甲烷的由上述方法得到的化合物a
    溶液中加入80.3mL,461毫摩爾的N,N-二異丙基乙胺和21.9mL,307毫摩爾的
    乙酰氯,將反應混合物加熱至室溫并攪拌5小時,然后將100mL1N?HCl水溶
    液加入反應混合物中,溶液分層后用100mL二氯甲烷萃取水層,合并有機相
    并用100mL鹽水洗滌,再用MgSO4干燥、過濾并濃縮;之后在二乙醚中重結
    晶粗產物,得到51.5g白色固體化合物b,兩個步驟收率71.7%;
    (S3):0℃下,用溶于200mL1,4-二惡烷的4N?HCl溶液處理溶于200mL
    二氯甲烷的51.5g,110毫摩爾的化合物b溶液;將反應混合物加熱至室溫,攪
    拌5小時后濃縮懸浮液,在500mL二乙醚中磨碎殘余物,過濾,并用500mL
    二氯甲烷和500mL二乙醚洗滌,得到46.0g,82.5mmol,的白色固體2-乙酰氧基
    -5-[2-(4-三氟甲基-苯基)-乙氨基]-苯甲酸鹽酸鹽,收率92.3%。
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專利技術附圖

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