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一種一氯取代的II型鹵化聚酮類化合物及其制備方法及應(yīng)用

  • 專利類型:發(fā)明專利
  • 有效期:不限
  • 發(fā)布日期:2022-01-19
  • 技術(shù)成熟度:已有樣品
交易價(jià)格: ¥面議
  • 法律狀態(tài)核實(shí)
  • 簽署交易協(xié)議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(shù)(專利)類型 發(fā)明專利
  • 申請?zhí)?專利號 CN201711261956.7 
  • 技術(shù)(專利)名稱 一種一氯取代的II型鹵化聚酮類化合物及其制備方法及應(yīng)用 
  • 項(xiàng)目單位 遵義醫(yī)科大學(xué)
  • 發(fā)明人 錢聲艷,劉建國,楊彩玲,李愛蘋,張權(quán),王倩 
  • 行業(yè)類別 醫(yī)藥制造-化學(xué)藥品制劑
  • 技術(shù)成熟度 已有樣品
  • 交易價(jià)格 ¥面議
  • 聯(lián)系人 錢愛華
  • 發(fā)布時(shí)間 2022-01-19  
  • 01

    項(xiàng)目簡介

    本專利申請公開了一氯取代的II型鹵化聚酮類化合物,所述一氯取代的II型鹵化聚酮類化合物的結(jié)構(gòu)式為:該化合物用于抗革蘭氏陽性細(xì)菌、抗革蘭氏陰性細(xì)菌或者抗真菌活性。本發(fā)明通過改進(jìn)制備方法得到更多的一氯化合物的,此外對改化合物的抗菌活性進(jìn)行了篩選,結(jié)果表明該化合物具有光譜抗菌活性,具有抗革蘭氏陽性細(xì)菌如金黃色葡萄球菌(MRSA)及其耐藥菌、表皮葡萄球菌、枯草芽孢桿菌活性;具有抗革蘭氏陰性細(xì)菌如產(chǎn)生超廣譜β?內(nèi)酰胺酶的大腸桿菌(ESBL)、變形桿菌、布氏桿菌活性;具有抗真菌活性如白色念珠菌。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種一氯取代的II型鹵化聚酮類化合物的制備方法,其特征在于:所述化合物的結(jié)構(gòu)式為: 所述化合物由保藏號:CGMCC4.7321鏈霉菌的代謝產(chǎn)物中分離獲得;具體包括以下步驟:步驟一、菌株的活化:從-80℃冰箱中取出保存的鏈霉菌Streptomyces sp.FJS31-2菌株,菌株的保藏編號為CGMCC4.7321,保藏日為2016年6月2日,活化時(shí):以無菌接種環(huán)挖取菌株的孢子,十字劃線接種于基礎(chǔ)培養(yǎng)基的平板上,靜置培養(yǎng),挑取單菌落傳代至第三代后放大培養(yǎng);步驟二、發(fā)酵產(chǎn)物的發(fā)酵培養(yǎng):選用固體培養(yǎng)基發(fā)酵培養(yǎng),培養(yǎng)基中加入瓊脂粉,靜置培養(yǎng),菌體連同培養(yǎng)基搗碎,加入乙酸乙酯萃取兩次,合并萃取液,減壓濃縮,得到發(fā)酵產(chǎn)物;步驟三、發(fā)酵產(chǎn)物純化分離:a、發(fā)酵產(chǎn)物用丙酮溶劑溶解后,與硅膠粉混合后采用氯仿-丙酮按照純氯仿;30:1;15:1;10:1;5:1;2:1;純丙酮,依次7個(gè)梯度洗脫收集洗脫劑,洗脫劑旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)減壓回收后,用展開劑展開,合并365nm熒光顯黃綠色、8%硫酸乙醇顯黃色、遷移值Rf在0.5的點(diǎn),合并后得到F5;b、F5采用正相硅膠柱色譜分離,丙酮溶劑溶解F5組分后,與硅膠粉混合采用石油醚-丙酮按照6:1;4:1;2:1依次3個(gè)梯度洗脫,收集洗脫溶劑,洗脫溶劑旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)減壓回收后,用展開劑展開,合并365nm熒光顯黃綠色、8%硫酸乙醇顯黃色、遷移值Rf在0.5的點(diǎn),合并后稱量得到F5-2;c、F5-2用丙酮溶解后,采用薄層層析方法,將365nm熒光下顯黃綠色熒光的硅膠粉刮下來,將刮下來的硅膠粉裝入分離柱,采用丙酮洗脫,回收丙酮溶劑,得到一氯取代的II型鹵化聚酮類化合物。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一氯取代的II型鹵化聚酮類化合物的應(yīng)用,其特征在于:所述化合物用于制備抗革蘭氏陽性細(xì)菌、抗革蘭氏陰性細(xì)菌或者抗真菌活性藥物或者組合物,其中,所述革蘭氏陽性細(xì)菌為表皮葡萄球菌或者枯草芽孢桿菌。3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一氯取代的II型鹵化聚酮類化合物的應(yīng)用,其特征在于:所述革蘭氏陰性細(xì)菌為變形桿菌、布氏桿菌或者產(chǎn)生超廣譜β-內(nèi)酰胺酶的大腸桿菌。4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一氯取代的II型鹵化聚酮類化合物的應(yīng)用,其特征在于:所述真菌為白色念珠菌。
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專利技術(shù)附圖

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