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2-吲哚基咪唑并[4,5-d]菲咯啉衍生物及其在癌癥治療中的用途

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2022-01-19
  • 技術成熟度:詳情咨詢
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN200680023377.2 
  • 技術(專利)名稱 2-吲哚基咪唑并[4,5-d]菲咯啉衍生物及其在癌癥治療中的用途 
  • 項目單位 勞洛斯治療公司
  • 發明人 M·胡斯卡,R·阿爾-卡瓦斯米,A·H·楊,Y·李,埃·埃·欣,J·A·威里特,利薩·洛克 
  • 行業類別 醫藥制造-生物藥品
  • 技術成熟度 詳情咨詢
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 韓桂艷
  • 發布時間 2022-01-19  
  • 01

    項目簡介

    本發明提供式I的2-吲哚基咪唑并[4,5-d]菲咯啉化合物,其能夠在細胞內螯合過渡金屬并能夠在癌細胞中發揮抗增殖作用,其起到細胞生長抑制和/或細胞毒作用。式I的化合物也能夠誘導癌細胞中的細胞凋亡,因而能夠對癌細胞發揮細胞毒作用。式I的化合物也能夠選擇性地抑制前列腺癌細胞、結腸癌細胞、非小肺癌細胞和白血病細胞中的一種或多種的增殖。式I的化合物也能夠增加鋅調控的腫瘤抑制劑KLF4的表達,因而可用于抑制癌細胞的增殖,其中KLF4用作腫瘤抑制劑,包括但不限于膀胱癌、胃腸道癌癥和各種白血病。
    展開
  • 02

    說明書

    1.一種式I的化合物或其鹽:

    其中:
    R1、R3、R4、R5和R7獨立地是氫;
    R2是鹵素、羥基或C1-C8烷氧基;以及
    R6是C1-C8烷基或被羥基、巰基、鹵素、氨基、羧基、硝基、氰基
    取代的C1-C8烷基。
    2.如權利要求1所述的化合物或其鹽,其中:
    R2是鹵素;以及
    R6是C1-C8烷基。
    3.如權利要求1所述的化合物或其鹽,其中:
    R2是鹵素;以及
    R6是CH3
    4.如權利要求2所述的化合物或其鹽,其中:
    R2是F或Br。
    5.如權利要求3所述的化合物或其鹽,其中:
    R2是F。
    6.如權利要求1所述的化合物或其鹽,其中所述化合物選自:

    7.如權利要求6所述的化合物或其鹽,其中所述化合物是:

    8.如權利要求1~3任一項所述的化合物或其鹽,其中所述鹽是鹽酸
    鹽。
    9.一種藥物組合物,其包括如權利要求1~8任一項所述的化合物和
    藥學可接受的載體。
    10.如權利要求9所述的藥物組合物,其中所述組合物是脂質體或
    脂質膠束制劑。
    11.如權利要求9或10所述的藥物組合物,其中所述組合物配制成
    用于靜脈內給予。
    12.權利要求1~8任一項所述的化合物在制備用于在有需要的受試
    者中治療癌癥的藥物方面的用途。
    13.如權利要求12所述的用途,其中所述癌癥是實體瘤。
    14.如權利要求13所述的用途,其中所述實體瘤選自非小細胞肺癌、
    結腸癌、前列腺癌和乳腺癌。
    15.如權利要求12所述的用途,其中所述癌癥是黑素瘤。
    16.如權利要求12所述的用途,其中所述癌癥是白血病。
    17.如權利要求12所述的用途,其中所述藥物是脂質體或脂質膠束
    制劑。
    18.如權利要求12所述的用途,其中所述藥物用于靜脈內給予。
    19.權利要求1~8任一項所述的化合物在制備用于在有需要的受試
    者中抑制癌細胞增殖的藥物方面的用途。
    20.如權利要求19所述的用途,其中所述癌細胞是實體瘤細胞。
    21.如權利要求20所述的用途,其中所述實體瘤細胞選自非小細胞
    肺癌細胞、結腸癌細胞、前列腺癌細胞和乳腺癌細胞。
    22.如權利要求19所述的用途,其中所述癌細胞是黑素瘤細胞。
    23.如權利要求19所述的用途,其中所述癌細胞是白血病細胞。
    24.如權利要求19所述的用途,其中所述藥物是脂質體或脂質膠束
    制劑。
    25.如權利要求19所述的用途,其中所述藥物用于靜脈內給予。
    26.權利要求1~8任一項所述的化合物在制備用于誘導癌細胞中的
    細胞凋亡的藥物方面的用途。
    27.如權利要求26所述的用途,其中所述癌細胞是實體瘤細胞。
    28.如權利要求27所述的用途,其中所述實體瘤細胞選自非小細胞
    肺癌細胞、結腸癌細胞、前列腺癌細胞和乳腺癌細胞。
    29.如權利要求26所述的用途,其中所述癌細胞是黑素瘤細胞。
    30.如權利要求26所述的用途,其中所述癌細胞是白血病細胞。
    31.如權利要求26所述的用途,其中所述藥物是脂質體或脂質膠束
    制劑。
    32.如權利要求26所述的用途,其中所述藥物用于靜脈內給予。
    33.權利要求1~8任一項所述的化合物用于在非治療性和非診斷性
    應用中螯合過渡金屬離子的用途,其中所述過渡金屬離子是鋅離子、鐵
    離子或銅離子。
    展開

專利技術附圖

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