相對于其它已知的硬脂酰輔酶A去飽和酶，結構式I的氮雜環烷衍生物為選擇性硬脂酰輔酶A △-9去飽和酶(SCD1)抑制劑。本發明化合物可用于預防和治療與異常脂合成和代謝相關的癥狀，包括心血管疾病，例如動脈粥樣硬化；肥胖癥；糖尿病；神經病；代謝綜合癥；胰島素抵抗和肝脂肪變性。

1.結構式I化合物：
或其藥學可接受的鹽，其中
q為1；
r為1；
X-Y為CH-O；
W為選自以下的雜芳基：

R¹為選自以下的雜芳基：


其中R^C為-(CH₂)_mCO₂H；其中(CH₂)_m中的任何亞甲基(CH₂)碳原
子任選被一個羥基、一個氨基或一至兩個氟取代；
各R²獨立選自：氫；
Ar為苯基，任選被一至五個R³取代基取代；
各R³獨立選自：
C_1-6烷基，
C_2-6鏈烯基，
(CH₂)_n-苯基，
鹵素，
CF₃，
CH₂CF₃，
OCF₃，和
OCH₂CF₃；
其中苯基任選被一至三個獨立選自任選被一至五個氟取代的C_1-4
烷氧基的取代基取代；
R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹和R¹²各獨立為氫；
各m獨立為0至4的整數；
n為0。
2.權利要求1的化合物，其中m為1。
3.權利要求1的化合物，其中Ar為被一至三個R³取代基取代的
苯基。
4.權利要求1的化合物，其中W為：

5.權利要求1的化合物，其中R¹為選自以下的雜芳基：

其中R^c為-CH₂CO₂H。
6.權利要求5的化合物，其中R¹為：

7.權利要求1的化合物，其中q和r均為1；X-Y為CH-O；W
為選自以下的雜芳基：

并且R¹為選自以下的雜芳基：

其中R^c為-CH₂CO₂H。
8.權利要求7的化合物，其中W為：

并且R¹為：

其中R^c為-CH₂CO₂H。
9.選自以下的化合物：



或其藥學可接受的鹽。
10.一種藥用組合物，其包含與藥學可接受載體組合的根據權利
要求1的化合物。
11.根據權利要求1的化合物在制備用于治療哺乳動物中對硬脂
酰輔酶AΔ-9去飽和酶抑制具有響應性的失調、癥狀或疾病的藥物中
的用途。
12.權利要求11的用途，其中所述失調、癥狀或疾病選自II型糖
尿病、血脂異常、肥胖癥、代謝綜合癥、脂肪肝病和癌癥。
13.權利要求12的用途，其中所述血脂異常選自血脂障礙、高脂
血癥、動脈粥樣硬化、血膽固醇過多癥、低HDL和高LDL。
14.權利要求12的用途，其中所述代謝綜合癥是胰島素抵抗。
15.權利要求13的用途，其中所述高脂血癥是高甘油三酸酯血癥。