本發明提供一種藥物遞送球囊，其包括具有表面的球囊和設置在至少部分球囊表面上的涂層，所述涂層包含抑制細胞的治療藥、賦形劑及增塑劑。根據本發明主題，至少30％的涂層在球囊膨脹后兩分鐘內自球囊表面轉移。備選地，至少30％的涂層在膨脹后一分鐘內自球囊表面轉移。涂層在脈管系統或靶組織中產生抑制細胞的治療藥的有效藥代動力學特征。

1.一種藥物遞送球囊，所述藥物遞送球囊包括：
具有表面的球囊；和
設置在至少部分所述表面上的涂層，其中所述涂層包含抑制細胞的治療藥、賦形劑和
增塑劑，其中至少30％的所述涂層在球囊膨脹后兩分鐘內自所述球囊表面轉移，其中所述
涂層在球囊膨脹后大約24小時在受試者中產生10-1000ng/mg組織的所述抑制細胞的治療
藥的峰值組織濃度，且其中抑制細胞藥為在所述球囊表面上的濃度為15-1500ug/cm²的唑
羅莫司。
2.權利要求1的藥物遞送球囊，其中所述賦形劑選自聚乙烯吡咯烷酮、聚山梨醇酯或聚
乙二醇。
3.權利要求1的藥物遞送球囊，其中所述增塑劑選自：甘油、乙醇、聚乙二醇、丙二醇、苯
甲醇、N-甲基吡咯烷酮、乳浮EL、二甲基亞砜、山梨醇、蔗糖、水或其混合物。
4.權利要求1的藥物遞送球囊，其中自所述球囊釋放的唑羅莫司在球囊膨脹后2小時不
超過111ng/ml的最大濃度。
5.權利要求1的藥物遞送球囊，其中唑羅莫司在遞送到受試者腔中后至少一周可在受
試者組織中檢測到。
6.權利要求1的藥物遞送球囊，其中至少50％的所述涂層在球囊膨脹后兩分鐘內自所
述球囊表面轉移。
7.一種藥物遞送球囊，所述藥物遞送球囊包括：
具有表面的球囊；和
設置在至少部分所述表面上的涂層，其中所述涂層包含抑制細胞的治療藥、賦形劑和
增塑劑，其中至少30％的所述涂層在球囊膨脹后兩分鐘內自所述球囊表面轉移，其中所述
涂層在球囊膨脹后大約24小時產生10-1000ng/mg組織的所述抑制細胞的治療藥的峰值組
織濃度，且其中抑制細胞藥為在所述球囊表面上的濃度為88-1500ug/cm²的依維莫司。
8.權利要求7的藥物遞送球囊，其中所述賦形劑選自聚乙烯吡咯烷酮、聚山梨醇酯和聚
乙二醇。
9.權利要求7的藥物遞送球囊，其中自所述球囊釋放的依維莫司在球囊膨脹后大約24
小時具有不超過179ng/ml的血液中濃度。