本發(fā)明涉及TH?302的微球制劑、其制備方法及其用途。用降解產(chǎn)物為乳酸或羥基乙酸的載體材料聚乳酸或聚乳酸/羥基乙酸共聚物包載TH?302或其藥用鹽制備成栓塞微球，一方面可以利用微球的物理屏障阻塞腫瘤組織的血液供應(yīng)，另一方面可以在載體材料降解產(chǎn)生的酸的作用下緩慢釋放出TH302的活性產(chǎn)物，進一步增強抗腫瘤作用。

1.一種TH-302制劑，其包括活性藥物和載體材料；活性藥物被載體材料包覆形成為栓塞微球；其中，活性藥物為TH-302或TH-302的藥用鹽；所述載體材料為降解產(chǎn)物為乳酸或羥基乙酸的材料，所述載體材料為聚乳酸、聚乳酸-羥基乙酸共聚物、或兩者的混合物，其中，所述聚乳酸為酯封端或羧基端的聚乳酸，所述聚乳酸-羥基乙酸共聚物為酯封端或羧基端的聚乳酸-羥基乙酸共聚物；所述酯封端或羧基端的聚乳酸-羥基乙酸共聚物中乳酸/羥基乙酸質(zhì)量百分比為75:25；所述聚乳酸-羥基乙酸共聚物分子量為9800道爾頓，所述栓塞微球的粒徑在75μm-300μm內(nèi)，所述栓塞微球的制備方法為：第一步，將活性藥物與載體材料加入到有機溶劑中，使藥物和載體材料完全溶解并混合均勻；第二步，將完全溶解于有機溶劑中并混合均勻的藥物和載體材料在250-500rpm的攪拌條件下注入到含第一濃度乳化劑的水相中，在4℃的條件下繼續(xù)攪拌形成乳液；第三步，將所述乳液轉(zhuǎn)移至含第二濃度乳化劑的水相中，低速攪拌4-5h，揮發(fā)掉有機溶劑后，4000-9000rpm離心、洗滌，得到TH-302的栓塞微球制劑；第四步，對得到的TH-302的栓塞微球制劑進行凍干，得到栓塞微球凍干粉；所述有機溶劑選自二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、乙醇、甲醇、苯甲醇以及其中兩種以上的混合物；所述乳化劑選自聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纖維素鈉、聚甲基丙烯酸鈉、聚丙烯、明膠、西黃芪膠以及其中兩種以上的混合物；第一濃度乳化劑和第二濃度乳化劑均是乳化劑在水中的比重占0.2％-10％，所述第二濃度低于第一濃度。2.權(quán)利要求1所述的TH-302制劑的用途，其單獨地或與其他放化療藥物聯(lián)用，用于治療肝癌的藥物的制備。