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聚乳酸羥基乙酸-聚賴氨酸-聚乙二醇-漢防己甲素和柔紅霉素共聚物納米粒及其制備和應用

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-12-27
  • 技術成熟度:可以量產
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

專利推薦

  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201210472521.8 
  • 技術(專利)名稱 聚乳酸羥基乙酸-聚賴氨酸-聚乙二醇-漢防己甲素和柔紅霉素共聚物納米粒及其制備和應用 
  • 項目單位 東南大學
  • 發明人 陳寶安,王永祿,劉苒,李學明,郭莉婷,陳衛,程堅,殷海祥,張孝平,鮑文 
  • 行業類別 藥品-化學藥品
  • 技術成熟度 可以量產
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 尤晟銘
  • 發布時間 2021-12-27  
  • 01

    項目簡介

    本發明公開了聚乳酸羥基乙酸-聚賴氨酸-聚乙二醇-漢防己甲素和柔紅霉素共聚物納米粒及其制備和應用,具體步驟包括共聚物溶解在有機溶劑(O)中,形成油相聚合物,將藥物溶解到水相(W1)中,再將水相慢慢加入至油相中乳化形成初乳(W1/O),將制得初乳迅速加入至另一水相(W2)中,復乳化形成復乳(W1/O/W2),將復乳化的納米粒溶液中有機相揮干,高速冷凍離心機離心溶液,沉淀物用水重旋,離心,重復操作兩次,制得PLGA-b-PLL-g-PEG包載的漢防己甲素和柔紅霉素共聚物納米粒。本發明共聚物納米粒載體制備方法簡便,藥物裝載方法適于工業化生產,環境污染少。
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  • 02

    說明書

    1.一種聚乳酸羥基乙酸-聚賴氨酸-聚乙二醇-漢防己甲素和柔紅霉素共聚物納米粒,其特征在于聚乳酸羥基乙酸與聚賴氨酸連接為嵌段結構,聚賴氨酸與聚乙二醇之間為接枝結構,聚乳酸羥基乙酸-聚賴氨酸-聚乙二醇聚合物的分子量為4×104-5×105;所述納米粒子粒徑范圍為100-1000nm;聚乳酸羥基乙酸-聚賴氨酸-聚乙二醇聚合物包載的藥物為漢防己甲素和柔紅霉素;包載藥物使用的方法為自乳化溶劑揮發法、乳化溶劑揮發法、復乳化溶劑揮發法;?所述聚乳酸羥基乙酸粘度范圍為0.15~0.8dL/g,其中聚乳酸與羥基乙酸比例為(85~50):(15~50);所述聚賴氨酸分子量范圍500~20000g/mol;所述聚乙二醇分子量范圍1000~8000g/mol。?2.一種如權利要求1所述的聚乳酸羥基乙酸-聚賴氨酸-聚乙二醇-漢防己甲素和柔紅霉素共聚物納米粒的制備方法,其特征在于將聚乳酸羥基乙酸-聚賴氨酸-聚乙二醇共聚物溶解在有機溶劑O中,形成油相聚合物;將漢防己甲素與柔紅霉素溶解到內水相W1中形成水溶液,再將該水溶液慢慢加入至油相聚合物中乳化形成初乳W1/O,將制得初乳W1/O迅速加入至外水相W2中,復乳化形成復乳W1/O/W2納米粒溶液,將復乳W1/O/W2納米粒溶液中有機相揮干,高速冷凍離心機離心溶液,沉淀物用水重旋,離心,重復操作即可制得聚乳酸羥基乙酸-聚賴氨酸-聚乙二醇-漢防己甲素和柔紅霉素共聚物納米粒;?所述的聚乳酸羥基乙酸-聚賴氨酸-聚乙二醇共聚物濃度為10~50mg/ml,漢防己甲素與柔紅霉素的濃度為1~20mg/ml;?所述的有機溶劑O為以下溶劑中的一種:二氯甲烷、二氯甲烷與丙酮的混合物;?所述的內水相W1為去離子水、2%~8%吐溫80溶液、0.2%~0.8%的聚乙烯醇溶液或0.1%~0.6%的泊洛沙姆溶液中的一種;?所述的乳化形成初乳W1/O的方法為100~400W超聲、采用3000rpm~10000rpm高剪切機高速勻漿或500bar~1000bar高壓均質法;復乳化形成復乳W1/O/W2納米粒溶液中有機相揮發方式為減壓旋蒸法,條件是0.01MPa~0.07MPa,35~40℃;或0.3%~0.6%g/ml聚乙烯醇溶液中攪拌揮發;?所述的外水相W2為1%~3%的聚乙烯醇溶液或1%~3%的泊洛沙姆溶液;內水相與外水相的比例為1:10~1:30,內水相與有機相比例為1:2~1:6。?3.根據權利要求2所述的聚乳酸羥基乙酸-聚賴氨酸-聚乙二醇-漢防己甲素和柔紅?霉素共聚物納米粒的制備方法,其特征在于所述的聚乙烯醇醇解度為87%~89%mol/mol,粘度CPS為4.6-5.4,所使用的泊洛沙姆型號為泊洛沙姆F68或泊洛沙姆188。?
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