本發(fā)明公開(kāi)了一種表達(dá)式為：Tc(HYNIC-Lys-Pteroyl)(Tricine)(TPPTS)的Tc標(biāo)記的肼基煙酰胺基--蝶酰賴(lài)氨酸配合物及制備方法和應(yīng)用，通過(guò)步驟a.配體蝶酰賴(lài)氨酸6-(2-N，N-二甲基苯甲醛亞肼基)煙酸的合成和b.Tc標(biāo)記的肼基煙酰胺基--蝶酰賴(lài)氨酸配合物兩個(gè)步驟的制備，得到本目標(biāo)配合物。本配合物具有放射化學(xué)純度高、穩(wěn)定性好、價(jià)格低廉，腫瘤攝取高并且滯留好，腫瘤/血、腫瘤/肌肉等靶/非靶比值好的優(yōu)點(diǎn)，可作為一種新型Tc標(biāo)記葉酸受體腫瘤顯像劑推廣應(yīng)用。

1.一種^99mTc標(biāo)記的肼基煙酰胺基--蝶酰賴(lài)氨酸配合物，其特征在于：表達(dá)
式為^99mTc(HYNIC-Lys-Pteroyl)(Tricine)(TPPTS)，其結(jié)構(gòu)式為：

該結(jié)構(gòu)式中：配體HYNIC-Lys-Pteroyl分子中肼基中的氮原子、共配體Tricine
和TPPTS分子中的氧原子與磷原子與^99mTc進(jìn)行配位得到
^99mTc(HYNIC-Lys-Pteroyl)(Tricine)(TPPTS)配合物。
2.制備如權(quán)利要求1所述^99mTc標(biāo)記的肼基煙酰胺基--蝶酰賴(lài)氨酸配合物的制
備方法，其步驟如下：
a.配體蝶酰賴(lài)氨酸6-(2-N，N-二甲基苯甲醛亞肼基)煙酸的合成：
將化合物蝶酰賴(lài)氨酸溶于10-50ml?DMSO中，向其中加入琥珀酰亞胺6-
(2-N，N-二甲基苯甲醛亞肼基)煙酸，再加入4-10ml吡啶，室溫避光反應(yīng)10-24h，
將反應(yīng)液緩慢滴加到乙醚中，用砂芯漏斗抽濾，用乙醚洗，二氯甲烷洗，再用乙
醚洗，得到棕黃色粉末蝶酰賴(lài)氨酸6-(2-N，N-二甲基苯甲醛亞肼基)煙酸；
具體合成路線如下：

b.^99mTc標(biāo)記的肼基煙酰胺基--蝶酰賴(lài)氨酸配合物的制備：
首先，在青霉素小瓶中依次加入10-100mg三羥甲基-甲基甘氨酸，20-100μg
氯化亞錫，37-370MBq的Tc-99m淋洗液0.1-0.5mL，室溫反應(yīng)15min，其次，向
上述反應(yīng)瓶中依次加入0.1-1mL、pH＝3.6的醋酸鹽緩沖溶液0.2mol/L，10-200μg
配體蝶呤賴(lài)氨酸6-(2-N，N-二甲基苯甲醛亞肼基)煙酸，搖勻后，沸水浴加熱
20-60min；最后，在標(biāo)記好的溶液中加入1-5mg三苯甲基膦三磺酸鈉溶液，搖勻
后沸水浴加熱10-30min，得到所述^99mTc標(biāo)記的肼基煙酰胺基--蝶酰賴(lài)氨酸配合
物。
3.如權(quán)利要求1所述的^99mTc標(biāo)記的肼基煙酰胺基--蝶酰賴(lài)氨酸配合物在核
醫(yī)學(xué)領(lǐng)域中制備腫瘤顯像劑的應(yīng)用。