1.一種鹽酸吡格列酮緩釋微丸制劑的制備工藝，其特征在于：鹽酸吡格列
酮緩釋微丸由空白丸芯、含藥層和緩釋層三部分組成；含藥層由鹽酸吡格列酮
、粘合劑、增溶劑組成；緩釋層由緩釋材料和致孔劑組成；組配重量百分比為
：空白丸芯70.2-83.3％，鹽酸吡格列酮13.0-28.6％，粘合劑1.4-
2.0％，增溶劑0.1-1.2％，緩釋材料3.8-13.0％，致孔劑1.2-
5.0％，以上的各組份按重量配比之和為100％；
所述的粘合劑為羥丙甲纖維素、聚維酮、羧甲基纖維素、甲基纖維素、乙
基纖維素、聚乙二醇、蔗糖溶液、海藻酸鈉、明膠其中一種或幾種的組合；所
述的增溶劑為聚山梨酯、失水山梨醇脂肪酸酯、十二烷基硫酸鈉其中一種或幾
種的組合；所述的緩釋材料為丙烯酸樹脂類水分散體尤特奇、乙基纖維素水分
散體產品蘇麗絲、醋酸纖維素和脂質材料其中一種或幾種的組合；所述的致孔
劑為羥丙甲纖維素、聚乙烯醇、氯化鈉、聚維酮、甘露醇、乳糖、十二烷基硫
酸鈉其中一種或幾種的組合；
將鹽酸吡格列酮、增溶劑和粘合劑混合均勻，通過對空白丸芯上藥制備成
鹽酸吡格列酮含藥丸芯，對鹽酸吡格列酮含藥丸芯進行預熱，將緩釋層包衣液
噴到鹽酸吡格列酮含藥丸芯上，制備成鹽酸吡格列酮緩釋微丸；
稱取鹽酸吡格列酮原料藥，用乙醇超聲溶解制備成含藥乙醇溶液，將所述
組配重量的粘合劑溶解于水中，在粘合劑水溶液中加入所述組配重量的增溶劑
，攪拌溶解，把含有粘合劑和增溶劑的混合水溶液緩慢加入到含藥乙醇溶液中
制備成醇水混合溶液，加入的同時進行攪拌，將醇水混合溶液高速剪切勻化3-
7min，制備成含藥混懸液；
將所述組配重量的空白丸芯置于流化床包衣機中預熱至35-
45℃，預熱持續(xù)時間為4-
8分鐘，含藥混懸液在磁力攪拌器內勻速攪拌，將含藥混懸液對空白丸芯進行
上藥，將所制得含藥丸芯過篩，篩分出粒徑為18～24目的含藥丸芯；
將緩釋材料加蒸餾水稀釋成固含量8-
12％的溶液，高速剪切勻化，加入致孔劑，攪拌均勻后制備成緩釋層包衣液；
取備用含藥丸芯置于流化床包衣機中預熱至35-45℃，預熱持續(xù)時間為3-
7分鐘，將緩釋層包衣液噴到含藥丸芯上進行包衣，制備成鹽酸吡格列酮緩釋
微丸；流化床包衣機參數設定為：進風溫度35-38℃，霧化壓力1～2
bar、鼓風頻率20～30赫茲、噴液速度0.8～1.0mL/min，包衣增重4～10％。
展開
