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依帕司他的新膽堿共結晶

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2022-01-23
  • 技術成熟度:通過中試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN200980143667.4 
  • 技術(專利)名稱 依帕司他的新膽堿共結晶 
  • 項目單位 碧奧尼維亞制藥股份有限公司
  • 發明人 I·卡洛弗諾斯,G·P·斯塔利,W·馬丁多伊爾,D·卡洛弗諾斯,J·S·斯塔爾茨,T·L·休斯頓 
  • 行業類別 藥品-化學藥品
  • 技術成熟度 通過中試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 陳韻元
  • 發布時間 2022-01-23  
  • 01

    項目簡介

    本發明涉及5-[(1Z,2E)-2-甲基-3-苯基亞丙烯基]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸的新膽堿共結晶。描述了本發明不同實施方案的新膽堿共結晶的制備和表征。本發明還涉及包含所述新單晶共結晶的藥物組合物和所述新膽堿共結晶在治療和/或預防不同疾病中的治療應用,包括治療和/或預防糖尿病并發癥、治療和/或預防高胱氨酸尿、降低血清中高半胱氨酸水平、抑制醛糖還原酶和提供非糖尿病患者的保護心臟。
    展開
  • 02

    說明書

    1.5-[(1Z,2E)-2-甲基-3-苯基亞丙烯基]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸
    的二酸氫膽堿共結晶,其具有包含位于下列位置的峰的X-射線粉末衍射
    圖案:6.1,12.4,12.7,13.3,14.1,15.3,15.8,16.6,17.2,18.2,18.8,20.0,20.2,
    21.3,21.6,22.9,24.6,25.0,25.8,27.0,和28.4±0.2°2θ。
    2.5-[(1Z,2E)-2-甲基-3-苯基亞丙烯基]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸
    的二酸氫膽堿共結晶,具有基本上與圖1中相同的XRPD圖。
    3.藥物組合物,包含權利要求1的5-[(1Z,2E)-2-甲基-3-苯基亞丙烯
    基]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸的二酸氫膽堿共結晶。
    4.藥物組合物,包含權利要求2的5-[(1Z,2E)-2-甲基-3-苯基亞丙烯
    基]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸的二酸氫膽堿共結晶。
    5.根據權利要求1的5-[(1Z,2E)-2-甲基-3-苯基亞丙烯基]-4-氧代-2-
    硫代-3-噻唑烷乙酸的二酸氫膽堿共結晶在制備用于治療和/或預防任一
    如下疾病的藥物中的用途:心臟組織局部缺血、糖尿病性神經病、糖尿
    病腎病、糖尿病心肌病、糖尿病性視網膜病、糖尿病性胃輕癱、白內障、
    足潰瘍、糖尿病性大血管病和糖尿病性微血管病。
    6.根據權利要求2的5-[(1Z,2E)-2-甲基-3-苯基亞丙烯基]-4-氧代-2-
    硫代-3-噻唑烷乙酸的二酸氫膽堿共結晶在制備用于治療和/或預防任一
    如下疾病的藥物中的用途:心臟組織局部缺血、糖尿病性神經病、糖尿
    病腎病、糖尿病心肌病、糖尿病性視網膜病、糖尿病性胃輕癱、白內障、
    足潰瘍、糖尿病性大血管病和糖尿病性微血管病。
    7.根據權利要求1的5-[(1Z,2E)-2-甲基-3-苯基亞丙烯基]-4-氧代-2-
    硫代-3-噻唑烷乙酸的二酸氫膽堿共結晶在制備用于治療和/或預防神經
    疾病或神經變性疾病、和/或延緩神經疾病或神經變性疾病發展的藥物中
    的用途。
    8.根據權利要求2的5-[(1Z,2E)-2-甲基-3-苯基亞丙烯基]-4-氧代-2-
    硫代-3-噻唑烷乙酸的二酸氫膽堿共結晶在制備用于治療和/或預防神經
    疾病或神經變性疾病、和/或延緩神經疾病或神經變性疾病發展的藥物中
    的用途。
    9.根據權利要求1的5-[(1Z,2E)-2-甲基-3-苯基亞丙烯基]-4-氧代-2-
    硫代-3-噻唑烷乙酸的二酸氫膽堿共結晶在制備用于抑制有此需要的哺乳
    動物的醛糖還原酶的藥物中的用途。
    10.根據權利要求2的5-[(1Z,2E)-2-甲基-3-苯基亞丙烯基]-4-氧代
    -2-硫代-3-噻唑烷乙酸的二酸氫膽堿共結晶在制備用于抑制有此需要的
    哺乳動物的醛糖還原酶的藥物中的用途。
    11.根據權利要求1的5-[(1Z,2E)-2-甲基-3-苯基亞丙烯基]-4-氧代
    -2-硫代-3-噻唑烷乙酸的二酸氫膽堿共結晶在制備用于在有此需要的哺
    乳動物中治療和/或預防高胱氨酸尿和/或降低血清中高半胱氨酸水平的
    藥物中的用途。
    12.根據權利要求2的5-[(1Z,2E)-2-甲基-3-苯基亞丙烯基]-4-氧代
    -2-硫代-3-噻唑烷乙酸的二酸氫膽堿共結晶在制備用于在有此需要的哺
    乳動物中治療和/或預防高胱氨酸尿和/或降低血清中高半胱氨酸水平的
    藥物中的用途。
    13.1.5-[(1Z,2E)-2-甲基-3-苯基亞丙烯基]-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷
    乙酸的二酸氫膽堿共結晶,其具有與下表中基本相同的代表性NMR數
    據:

    展開

專利技術附圖

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