本發(fā)明提供了一類具有抗菌活性的喹諾酮羧酸類化合物及其制備方法，以及含有它們的抗菌藥物組合物。更具體的講，本發(fā)明涉及的喹諾酮羧酸類化合物，其7-位取代基為3-氨基-4-烷氧亞胺基-1-哌啶基，1-位取代基為(1R,2S)-2-氟環(huán)丙基，其與現(xiàn)有的氟喹諾酮類抗菌藥物（如莫西沙星，IMB-070593）相比，具有更加優(yōu)越的抗臨床重要致病菌（如MRSA、MRSE）活性。

1.式(I)所示化合物及其藥用鹽：

其中：
A代表COCH₃；
R代表甲基、乙基、芐基、甲氧基/二甲氧基取代芐基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式(I)所示化合物及其藥用鹽，其特征在于，其
化合物為：
1-[(1R,2S)-2-氟環(huán)丙基]-6-氟-7-(3-氨基-4-甲氧亞胺基哌啶-1-基)-8-甲氧基
-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸
1-[(1R,2S)-2-氟環(huán)丙基]-6-氟-7-(3-氨基-4-乙氧亞胺基哌啶-1-基)-8-甲氧基
-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸
1-[(1R,2S)-2-氟環(huán)丙基]-6-氟-7-(3-氨基-4-芐氧亞胺基哌啶-1-基)-8-甲氧基
-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸
1-[(1R,2S)-2-氟環(huán)丙基]-6-氟-7-[3-氨基-4-(2，5-二甲氧基)芐氧亞胺基哌啶
-1-基]-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸。
3.一種制備權(quán)利要求1或2所述式(I)化合物及其藥用鹽的方法，其特征在
于，其包括如下步驟：
1)在非質(zhì)子偶極溶劑中加入縛酸劑，于0～150℃下式(IV)化合物與式(III)
化合物進(jìn)行縮合反應(yīng)1～6小時，得式(V)化合物，


其中，A代表COCH_3，
R的定義同上；
2)然后將式(V)化合物置于質(zhì)子溶劑中加入堿，在室溫到80℃，攪拌反
應(yīng)2～10小時，除去含硼基團(tuán)，得式(I)化合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述式(I)所示化合物及其藥用鹽的制備方法，其特征
在于，所述的非質(zhì)子偶極溶劑選自N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲
基亞砜或乙腈；所述的縛酸劑選自三乙胺、碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀；所述的
堿選自氫氧化鈉或氫氧化鉀；所述的質(zhì)子溶劑選自水、醇或醇-水混合溶劑。
5.含有權(quán)利要求1或2所述式(I)所示化合物及其藥用鹽的用于胃腸道或非
胃腸道給藥的抗菌藥物組合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的抗菌藥物組合物，其特征在于，該組合物為片劑、
膠囊劑、顆粒劑、丸劑、散劑、膏劑、混懸劑、注射劑、粉針劑、栓劑、霜劑、
滴劑或貼劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的抗菌藥物組合物，其特征在于，所述片劑為糖衣片
劑、薄膜衣片劑、腸溶衣片劑或緩釋片劑；所述膠囊劑為硬膠囊劑、軟膠囊劑、
緩釋膠囊劑；所述粉針劑為凍干粉針劑。