1.一種(E)-2-(N-(2-脫氧-1,3,4,6-O-四乙酰基-2-D-葡萄糖基))氨基-3-烯酸的合成
方法,包含以下步驟:
將1,3,4,6-O-四乙?;?D-氨基葡萄糖鹽酸鹽、乙醛酸、通式2所示的烯基硼酸和三乙
胺溶于二氯甲烷中,控溫15~35℃,攪拌反應10~48小時,反應完成后,用二氯甲烷稀釋反
應產物體系,過濾去除不溶性固體物,所得濾液經硅膠柱色譜分離純化,制得通式1所示結
構的(E)-2-(N-(2-脫氧-1,3,4,6-O-四乙?;?2-D-葡萄糖基))氨基-3-烯酸;
其中通式1和通式2中的R選自H、C
1~C
20烷基或芳基中的一種。
2.根據權利要求1所述的(E)-2-(N-(2-脫氧-1,3,4,6-O-四乙?;?2-D-葡萄糖基))氨
基-3-烯酸的合成方法,其特征在于1,3,4,6-O-四乙?;?D-氨基葡萄糖鹽酸鹽∶乙醛酸∶烯
基硼酸2的用量摩爾比例為1.0∶1.0~1.2∶1.0~1.2。
3.根據權利要求1所述的(E)-2-(N-(2-脫氧-1,3,4,6-O-四乙?;?2-D-葡萄糖基))氨
基-3-烯酸的合成方法,其特征在于三乙胺的摩爾用量是1,3,4,6-O-四乙?;?D-氨基葡萄
糖鹽酸鹽摩爾量的1.0~1.5倍。
4.根據權利要求1所述的(E)-2-(N-(2-脫氧-1,3,4,6-O-四乙酰基-2-D-葡萄糖基))氨
基-3-烯酸的合成方法,其特征在于反應溶劑二氯甲烷的質量用量是1,3,4,6-O-四乙?;?
D-氨基葡萄糖鹽酸鹽質量的10~20倍。