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阿司匹林抗癌藥物偶聯(lián)物、合成方法及其應(yīng)用

  • 專利類型:發(fā)明專利
  • 有效期:不限
  • 發(fā)布日期:2022-01-08
  • 技術(shù)成熟度:通過小試
交易價(jià)格: ¥面議
  • 法律狀態(tài)核實(shí)
  • 簽署交易協(xié)議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(shù)(專利)類型 發(fā)明專利
  • 申請(qǐng)?zhí)?專利號(hào) CN201611030369.2 
  • 技術(shù)(專利)名稱 阿司匹林抗癌藥物偶聯(lián)物、合成方法及其應(yīng)用 
  • 項(xiàng)目單位 浙江大學(xué)
  • 發(fā)明人 王杭祥,宋朋紅,徐暢,張俊,謝海洋,周琳,鄭樹森 
  • 行業(yè)類別 醫(yī)藥制造-化學(xué)藥品制劑
  • 技術(shù)成熟度 通過小試
  • 交易價(jià)格 ¥面議
  • 聯(lián)系人 吳宇潔
  • 發(fā)布時(shí)間 2022-01-08  
  • 01

    項(xiàng)目簡介

    本發(fā)明公開了一種阿司匹林抗癌藥物,結(jié)構(gòu)如式(1)所示:式(1)中:A來源于能與阿司匹林的羧基進(jìn)行酰基化反應(yīng)的抗癌藥物。本發(fā)明公開了一種阿司匹林抗癌藥物偶聯(lián)物的制備方法,包括:將阿司匹林或者阿司匹林前體化合物和抗癌藥物在有機(jī)溶劑中進(jìn)行酰基化反應(yīng),制備得到所述的阿司匹林抗癌藥物偶聯(lián)物。本發(fā)明同時(shí)公開了一種阿司匹林?抗癌藥物的偶聯(lián)物在抑制腫瘤細(xì)胞增殖的作用效果。本發(fā)明將阿司匹林與喜樹堿類藥物或者紫杉醇類藥物偶聯(lián),結(jié)合了阿司匹林和抗癌藥物兩者的協(xié)同作用,進(jìn)一步增加了對(duì)腫瘤細(xì)胞的抑制作用,與單純的抗腫瘤藥物相比,本發(fā)明得到的阿司匹林藥物偶聯(lián)物取得了良好的增效性能。
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  • 02

    說明書

    1.一種阿司匹林抗癌藥物偶聯(lián)物,其特征在于,結(jié)構(gòu)如下式(1-1)所示:

    2.一種權(quán)利要求1所述的阿司匹林抗癌藥物偶聯(lián)物的合成方法,其特征在于,包括:將
    阿司匹林或者阿司匹林前體化合物和7-乙基-10-羥基喜樹堿在有機(jī)溶劑中進(jìn)行酰基化反
    應(yīng),制備得到所述的阿司匹林抗癌藥物偶聯(lián)物;所述的7-乙基-10-羥基喜樹堿與阿司匹林
    的摩爾比為1:1。
    3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的阿司匹林抗癌藥物偶聯(lián)物的合成方法,其特征在于,所述的酰
    基化反應(yīng)為酯化反應(yīng),酯化反應(yīng)體系中,加入縛酸劑、縮合劑、酰化催化劑中的一種或多種。
    4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的阿司匹林抗癌藥物偶聯(lián)物的合成方法,其特征在于,所述的有
    機(jī)溶劑包括DMF、DMSO、丙酮、吡啶、二氯甲烷中的一種或多種。
    5.一種權(quán)利要求1所述阿司匹林抗癌藥物偶聯(lián)物在制備抗癌藥物的應(yīng)用。
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專利技術(shù)附圖

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