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復方紫杉醇及衍生物多西他賽脂肪乳劑和制備方法

  • 專利類型:發(fā)明專利
  • 有效期:不限
  • 發(fā)布日期:2021-07-25
  • 技術成熟度:可以量產
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態(tài)核實
  • 簽署交易協(xié)議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發(fā)明專利
  • 申請?zhí)?專利號 CN200610045752.5 
  • 技術(專利)名稱 復方紫杉醇及衍生物多西他賽脂肪乳劑和制備方法 
  • 項目單位 董英杰
  • 發(fā)明人 董英杰 
  • 行業(yè)類別 醫(yī)藥制造-化學藥品制劑
  • 技術成熟度 可以量產
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯(lián)系人 衛(wèi)逸倩
  • 發(fā)布時間 2021-07-25  
  • 01

    項目簡介

    復方紫杉醇及衍生物多西他賽脂肪乳劑,由下述原料按重量比組成:紫杉醇或多西他賽:植物油:增溶劑:卵磷脂:甘油:注射用水=0.5~10:10~100:10~100:10~20:20~25:700~950;其制備方法:通過高速勻漿機攪拌或超聲波振蕩形成初乳,經高壓均質機制備成復方紫杉醇脂肪乳劑。該制劑是水包油型脂肪乳劑,將主藥紫杉醇或多西他賽包裹在水包油微球的復合油相中,該復合油相對紫杉醇或多西他賽具有較大的溶解度,可使油相中的紫杉醇或多西他賽處于溶解狀態(tài),避免了乳劑經稀釋后容易沉淀的現(xiàn)象,同時復合油相成分具有協(xié)同抗癌作用,并且減輕了注射刺激性反應,以及溶血、過敏副反應,具有靶向作用,提高了藥效。
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  • 02

    說明書

    1.一種復方紫杉醇及衍生物多西他賽脂肪乳劑,其特征是由下述原料按重量比組成:紫杉醇或多西他賽∶植物油∶增溶劑∶卵磷脂∶甘油∶注射用水=0.5~10∶10~100∶10~100∶10~20∶20~25∶700~950;植物油為鴉膽子油、薏苡油或大豆油;增溶劑為莪術油、茴香油、三丁酸甘油酯或三辛酸甘油脂;卵磷脂為大豆卵磷脂或蛋黃卵磷脂。2.按權利要求1所述的復方紫杉醇及衍生物多西他賽脂肪乳劑,其特征是所述的增溶劑選擇三辛酸甘油脂,植物油選擇鴉膽子油或薏苡油。3.按權利要求1所述的復方紫杉醇及衍生物多西他賽脂肪乳劑,其特征是由下述原料按重量比組成:紫杉醇或多西他賽∶植物油∶增溶劑∶卵磷脂∶甘油∶注射用水=1~5∶30~60∶30~60∶12~18∶20~25∶800~900。4.一種復方紫杉醇及衍生物多西他賽脂肪乳劑的制備方法,其特征是由下述原料按重量比組成:紫杉醇或多西他賽∶植物油∶增溶劑∶卵磷脂∶甘油∶注射用水=0.5~10∶10~100∶10~100∶10~20∶20~25∶700~950;植物油為鴉膽子油、薏苡油或大豆油;增溶劑為莪術油、茴香油、三丁酸甘油酯或三辛酸甘油脂;卵磷脂為大豆卵磷脂或蛋黃卵磷脂;由植物油和增溶劑混溶組成復合油相,紫杉醇或多西他賽溶解在此油相中;甘油與水組成水相;卵磷脂為乳化劑;其制備方法為:按上述重量比分別取植物油、增溶劑放入高速勻漿機中混溶,形成復合油相;按上述重量比取紫杉醇或多西他賽加入至上述復合油相中,加熱溶解;按上述重量比分別取卵磷脂、甘油和60℃注射用水,將卵磷脂分散到適量的注射用水中,向上述油相加入已分散卵磷脂的注射用水及按上述重量比所取的甘油,高速均質2~5分鐘,再加入剩余的60℃注射用水,以15000~20000rpm均質3~5分鐘形成初乳;然后,使用高壓均質機,在40~100MPa的壓力下,通N2保護,經過4~6次循環(huán),形成均一的乳劑,制備好的乳劑首先使用0.45μm的微孔濾膜加壓過濾,分裝后采用熱壓滅菌或濕熱滅菌法進行滅菌,熱壓滅菌條件是121℃,15分鐘,濕熱滅菌條件為115℃,30分鐘,或濕熱滅菌條件為100℃流通蒸汽,30分鐘,或采用微波滅菌的方法,即紫杉醇脂肪乳劑過濾后,充N2,灌裝,在2450MHZ頻率下,滅菌30秒,即得。5.按權利要求4所述的復方紫杉醇及衍生物多西他賽脂肪乳劑的制備方法,其特征是所述的增溶劑選擇三辛酸甘油脂,植物油選擇鴉膽子油或薏苡油。6.按權利要求4所述的復方紫杉醇及衍生物多西他賽脂肪乳劑的制備方法,其特征是:制備初乳的方法采用超聲波振蕩方法。
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專利技術附圖

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