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包括至少一種抗癌藥和至少一種聚合物的藥物組合物

  • 專利類型:發(fā)明專利
  • 有效期:不限
  • 發(fā)布日期:2022-01-02
  • 技術成熟度:已有樣品
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態(tài)核實
  • 簽署交易協(xié)議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發(fā)明專利
  • 申請?zhí)?專利號 CN200680039204.X 
  • 技術(專利)名稱 包括至少一種抗癌藥和至少一種聚合物的藥物組合物 
  • 項目單位 萬能藥生物有限公司
  • 發(fā)明人 阿馬爾吉特·辛格,塞爾伯吉特·辛格,阿賈·K·古普塔,曼格史·M·庫爾卡尼 
  • 行業(yè)類別 藥品-化學藥品
  • 技術成熟度 已有樣品
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯(lián)系人 錢婉珍
  • 發(fā)布時間 2022-01-02  
  • 01

    項目簡介

    本發(fā)明涉及新型的和改進的抗癌藥組合物,優(yōu)選紫杉烷類,例如紫杉醇和多西他賽,它們的衍生物或它們的類似物,制備這些組合物的方法和將粒子分級為處在特定的粒度范圍內的方法,和使用這些組合物治療癌癥患者的方法,其提供了減少的化療誘導的副作用,特別是減少的化療誘導的脫發(fā)。組合物為使得在所述組合物中實質上不含游離的藥物。
    展開
  • 02

    說明書

    1.具有減少的化療誘導的副作用脫發(fā)的癌癥治療用組合物,包括
    至少一種抗癌藥和至少一種包封、吸附或綴合所述抗癌藥至表面上的
    聚合物的粒子,其中所述至少一種抗癌藥選自紫杉醇和多西他賽,和
    所述至少一種聚合物選自白蛋白和d,l-乳酸-羥基乙酸共聚物,其中所
    述粒子的D10≥120nm,D50為200nm和D90≤350nm。
    2.權利要求1的癌癥治療用組合物,其中所述組合物不含游離藥
    物,并且其中所述藥物完全地與聚合物結合。
    3.權利要求1的癌癥治療用組合物,其中所述粒子的粒度分布比
    D90/D10小于4.0。
    4.權利要求1的癌癥治療用組合物,其中所述粒子的粒度分布比
    D90/D10小于3.0。
    5.權利要求1的癌癥治療用組合物,其中所述粒子的粒度分布比
    D90/D10小于2.0。
    6.權利要求1的癌癥治療用組合物,其中所述組合物包括0.5重
    量%到99.5重量%的所述抗癌藥和2.0重量%到99.0重量%的所述聚合
    物。
    7.權利要求1的癌癥治療用組合物,其中抗癌藥是紫杉醇并且聚
    合物是白蛋白。
    8.權利要求1的癌癥治療用組合物,另外包括溫度和/或pH敏感
    性聚合物,所述溫度和/或pH敏感性聚合物選自聚N-乙酰基丙烯酰胺、
    聚N-異丙基丙烯酰胺、N-異丙基丙烯酰胺-丙烯酰胺共聚物、聚丙烯酰
    胺、聚甲基丙烯酰胺。
    9.權利要求8的癌癥治療用組合物,其中所述溫度和/或pH敏感
    性聚合物是聚N-異丙基丙烯酰胺。
    10.權利要求6的癌癥治療用組合物,另外包括第二聚合物,其
    量占所述組合物的0.5重量%到99.0重量%。
    11.權利要求6的癌癥治療用組合物,第二聚合物的量占所述組
    合物的1.0重量%到95.0重量%。
    12.權利要求6的癌癥治療用組合物,第二聚合物的量占所述組
    合物的2.0重量%到90.0重量%。
    13.權利要求1的癌癥治療用組合物,其中所述組合物為膠態(tài)遞
    送系統(tǒng)。
    14.權利要求13的癌癥治療用組合物,其中膠態(tài)遞送系統(tǒng)為凍干
    形式。
    15.權利要求13的癌癥治療用組合物,其中膠態(tài)遞送系統(tǒng)為使得
    粒子懸浮在生物相容性水性液體中。
    16.權利要求1的癌癥治療用組合物,其中組合物包括占組合物
    的0.5重量%到99.5重量%的紫杉醇、占組合物的2.0%到99.0重量%
    的d,l-乳酸-羥基乙酸共聚物,和任選的占組合物的2.0重量%到90.0重
    量%的聚N-異丙基丙烯酰胺、和占組合物的0.01重量%到99.9重量%
    的一種或多種可藥用的載體或其組合。
    17.具有減少的化療誘導的副作用脫發(fā)的癌癥治療用組合物,包
    括至少一種抗癌藥和至少一種包封、吸附或綴合所述抗癌藥至表面上
    的聚合物的粒子,其中所述至少一種抗癌藥選自紫杉烷、5-氟尿嘧啶、
    多柔比星、柔紅霉素、順鉑、卡鉑和奧沙利鉑,和所述至少一種聚合
    物選自白蛋白、d,l-乳酸-羥基乙酸共聚物、聚ε-己內酯、聚β-羥基丁酸
    酯、聚羥基戊酸酯、β-羥基丁酸酯-羥基戊酸酯共聚物、聚乳酸-聚氧化
    乙烯的兩性嵌段聚合物、聚原酸酯、聚氨基酸、聚氧化乙烯-聚氧化丙
    烯的嵌段共聚物和聚丙烯酸酯,其中所述粒子的D10≥120nm,D50
    為200nm和D90≤350nm。
    18.權利要求17的組合物,其中所述粒子的D10≥140nm,D50
    為200nm和D90≤260nm。
    19.權利要求17的組合物,其中所述抗癌藥選自紫杉烷。
    20.權利要求17的組合物,其中所述紫杉烷選自紫杉醇和多西他
    賽。
    21.權利要求17的組合物,其中所述聚合物是白蛋白。
    22.權利要求17的組合物,其中所述紫杉烷是紫杉醇并且聚合物
    是白蛋白。
    23.權利要求17的組合物,其中組合物包括占組合物的0.5重量
    %到99.5重量%的紫杉醇、占組合物的2.0%到99.0重量%的d,l-乳酸-
    羥基乙酸共聚物,和任選的占組合物的2.0重量%到90.0重量%的聚
    N-異丙基丙烯酰胺、和占組合物的0.01重量%到99.9重量%的一種或
    多種可藥用的載體或其組合。
    24.制備權利要求1或17的癌癥治療用組合物的方法,包括以下
    步驟:(i)在溶劑中將至少一種抗癌藥與至少一種聚合物混合,(ii)任選
    地在一種或多種可藥用載體的存在下進行步驟(i),(iii)通過除去溶劑得
    到納米粒子,以及(iv)使納米粒子經過粒子篩分,使得所得粒子的D10
    ≥80nm,D50為200nm和D90≤450nm,并且不含游離藥物;組合
    物為使得其提供減少的化療誘導的副作用脫發(fā)。
    25.權利要求1或17的組合物在制備用于治療哺乳動物的癌癥的
    藥物中的應用,包括給予治療有效量的所述組合物,其中所述組合物
    不含游離藥物并且其中所述藥物完全地與聚合物結合。
    26.用于權利要求1或17的組合物在制備用于在經歷用抗癌藥治
    療的哺乳動物中減少癌癥治療的化療誘導的副作用脫發(fā)的藥物中的應
    用,包括給予治療有效量的所述組合物,其中所述組合物不含游離藥
    物并且其中所述藥物完全地與聚合物結合。
    展開

專利技術附圖

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