1.具有減少的化療誘導的副作用脫發(fā)的癌癥治療用組合物,包括
至少一種抗癌藥和至少一種包封、吸附或綴合所述抗癌藥至表面上的
聚合物的粒子,其中所述至少一種抗癌藥選自紫杉醇和多西他賽,和
所述至少一種聚合物選自白蛋白和d,l-乳酸-羥基乙酸共聚物,其中所
述粒子的D10≥120nm,D50為200nm和D90≤350nm。
2.權利要求1的癌癥治療用組合物,其中所述組合物不含游離藥
物,并且其中所述藥物完全地與聚合物結合。
3.權利要求1的癌癥治療用組合物,其中所述粒子的粒度分布比
D90/D10小于4.0。
4.權利要求1的癌癥治療用組合物,其中所述粒子的粒度分布比
D90/D10小于3.0。
5.權利要求1的癌癥治療用組合物,其中所述粒子的粒度分布比
D90/D10小于2.0。
6.權利要求1的癌癥治療用組合物,其中所述組合物包括0.5重
量%到99.5重量%的所述抗癌藥和2.0重量%到99.0重量%的所述聚合
物。
7.權利要求1的癌癥治療用組合物,其中抗癌藥是紫杉醇并且聚
合物是白蛋白。
8.權利要求1的癌癥治療用組合物,另外包括溫度和/或pH敏感
性聚合物,所述溫度和/或pH敏感性聚合物選自聚N-乙酰基丙烯酰胺、
聚N-異丙基丙烯酰胺、N-異丙基丙烯酰胺-丙烯酰胺共聚物、聚丙烯酰
胺、聚甲基丙烯酰胺。
9.權利要求8的癌癥治療用組合物,其中所述溫度和/或pH敏感
性聚合物是聚N-異丙基丙烯酰胺。
10.權利要求6的癌癥治療用組合物,另外包括第二聚合物,其
量占所述組合物的0.5重量%到99.0重量%。
11.權利要求6的癌癥治療用組合物,第二聚合物的量占所述組
合物的1.0重量%到95.0重量%。
12.權利要求6的癌癥治療用組合物,第二聚合物的量占所述組
合物的2.0重量%到90.0重量%。
13.權利要求1的癌癥治療用組合物,其中所述組合物為膠態(tài)遞
送系統(tǒng)。
14.權利要求13的癌癥治療用組合物,其中膠態(tài)遞送系統(tǒng)為凍干
形式。
15.權利要求13的癌癥治療用組合物,其中膠態(tài)遞送系統(tǒng)為使得
粒子懸浮在生物相容性水性液體中。
16.權利要求1的癌癥治療用組合物,其中組合物包括占組合物
的0.5重量%到99.5重量%的紫杉醇、占組合物的2.0%到99.0重量%
的d,l-乳酸-羥基乙酸共聚物,和任選的占組合物的2.0重量%到90.0重
量%的聚N-異丙基丙烯酰胺、和占組合物的0.01重量%到99.9重量%
的一種或多種可藥用的載體或其組合。
17.具有減少的化療誘導的副作用脫發(fā)的癌癥治療用組合物,包
括至少一種抗癌藥和至少一種包封、吸附或綴合所述抗癌藥至表面上
的聚合物的粒子,其中所述至少一種抗癌藥選自紫杉烷、5-氟尿嘧啶、
多柔比星、柔紅霉素、順鉑、卡鉑和奧沙利鉑,和所述至少一種聚合
物選自白蛋白、d,l-乳酸-羥基乙酸共聚物、聚ε-己內酯、聚β-羥基丁酸
酯、聚羥基戊酸酯、β-羥基丁酸酯-羥基戊酸酯共聚物、聚乳酸-聚氧化
乙烯的兩性嵌段聚合物、聚原酸酯、聚氨基酸、聚氧化乙烯-聚氧化丙
烯的嵌段共聚物和聚丙烯酸酯,其中所述粒子的D10≥120nm,D50
為200nm和D90≤350nm。
18.權利要求17的組合物,其中所述粒子的D10≥140nm,D50
為200nm和D90≤260nm。
19.權利要求17的組合物,其中所述抗癌藥選自紫杉烷。
20.權利要求17的組合物,其中所述紫杉烷選自紫杉醇和多西他
賽。
21.權利要求17的組合物,其中所述聚合物是白蛋白。
22.權利要求17的組合物,其中所述紫杉烷是紫杉醇并且聚合物
是白蛋白。
23.權利要求17的組合物,其中組合物包括占組合物的0.5重量
%到99.5重量%的紫杉醇、占組合物的2.0%到99.0重量%的d,l-乳酸-
羥基乙酸共聚物,和任選的占組合物的2.0重量%到90.0重量%的聚
N-異丙基丙烯酰胺、和占組合物的0.01重量%到99.9重量%的一種或
多種可藥用的載體或其組合。
24.制備權利要求1或17的癌癥治療用組合物的方法,包括以下
步驟:(i)在溶劑中將至少一種抗癌藥與至少一種聚合物混合,(ii)任選
地在一種或多種可藥用載體的存在下進行步驟(i),(iii)通過除去溶劑得
到納米粒子,以及(iv)使納米粒子經過粒子篩分,使得所得粒子的D10
≥80nm,D50為200nm和D90≤450nm,并且不含游離藥物;組合
物為使得其提供減少的化療誘導的副作用脫發(fā)。
25.權利要求1或17的組合物在制備用于治療哺乳動物的癌癥的
藥物中的應用,包括給予治療有效量的所述組合物,其中所述組合物
不含游離藥物并且其中所述藥物完全地與聚合物結合。
26.用于權利要求1或17的組合物在制備用于在經歷用抗癌藥治
療的哺乳動物中減少癌癥治療的化療誘導的副作用脫發(fā)的藥物中的應
用,包括給予治療有效量的所述組合物,其中所述組合物不含游離藥
物并且其中所述藥物完全地與聚合物結合。
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