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藥物組合物及其制備方法和應用

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2022-01-13
  • 技術成熟度:已有樣品
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201010591754.0 
  • 技術(專利)名稱 藥物組合物及其制備方法和應用 
  • 項目單位 國家納米科學中心
  • 發明人 陳春英,吳雁,焦芳,韓思媛 
  • 行業類別 醫藥制造-化學藥品制劑
  • 技術成熟度 已有樣品
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 尤涯魴
  • 發布時間 2022-01-13  
  • 01

    項目簡介

    一種藥物組合物,所述藥物組合物包括載體和負載在載體上的藥物,其特征在于,該藥物為脂溶性藥物,該載體為具有式(1)所示結構的聚(天冬氨酸-co-乳酸)-磷脂酰乙醇胺接枝聚合物,其中,n為15-30,x為10-120,y為10-120,z為10-120,A為具有式(2)所示結構的基團,R和R’各自獨立地為碳原子數為15-21的烴基。本發明還提供了一種藥物組合物的制備方法及其應用。本發明提供的藥物組合物,特別是負載紫杉醇的藥物組合物,對腫瘤細胞,尤其是肺癌細胞、宮頸癌細胞和肝癌細胞都有較強的殺傷力,并具有持續釋放作用和pH值敏感性。式(1),式(2)。
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  • 02

    說明書

    1.一種藥物組合物,所述藥物組合物包括載體和負載在載體上的藥物,
    其特征在于,該藥物為脂溶性藥物,該載體為具有式(1)所示結構的聚(天
    冬氨酸-co-乳酸)-磷脂酰乙醇胺接枝聚合物,
    式(1),
    其中,n為15-30,x為10-120,y為10-120,z為10-120,A為具有式
    (2)所示結構的基團,
    式(2),
    其中,R和R’各自獨立地為碳原子數為15-21的烴基。
    2.根據權利要求1所述的藥物組合物,其中,所述藥物組合物為顆粒
    狀,且顆粒直徑為100-280納米,所述藥物組合物的載藥量為0.6-35重量%。
    3.根據權利要求1或2所述的藥物組合物,其中,所述脂溶性藥物選
    自紫杉醇、水鬼蕉堿、氫化可的松中的一種或多種;所述聚(天冬氨酸-co-乳
    酸)-磷脂酰乙醇胺接枝聚合物的重均分子量為4000-27000,所述聚(天冬氨酸
    -co-乳酸)-磷脂酰乙醇胺接枝聚合物呈顆粒狀,且顆粒直徑為90-160納米。
    4.根據權利要求3所述的藥物組合物,其中,所述R和R’各自獨立地
    為碳原子數為15-17的烷基或碳原子數為17且含有一個不飽和雙鍵的烴基。
    5.一種藥物組合物的制備方法,該方法包括將藥物負載在載體上,其
    特征在于,所述載體為具有式(1)所示結構的聚(天冬氨酸-co-乳酸)-磷脂酰
    乙醇胺接枝聚合物,所述藥物為脂溶性藥物,
    式(1),
    其中,n為15-30,x為10-120,y為10-120,z為10-120,A為具有式
    (2)所示結構的基團,
    式(2),
    其中,R和R’各自獨立地為碳原子數為15-21的烴基;
    其中,所述將藥物負載在載體上的方法包括以下兩種方法中的任意一
    種,
    方法(一),
    (1)在攪拌條件下,將藥物、載體和第一有機溶劑的混合溶液與表面
    活性劑的水溶液混合,得到第一乳液;
    (2)用機械法將第一乳液破碎;
    (3)去除第一乳液中的第一有機溶劑和水;
    方法(二),
    (1)在攪拌條件下,將藥物、載體和第二有機溶劑的混合溶液逐滴加
    入水中,得到第二乳液;
    (2)去除第二乳液中的第二有機溶劑和水。
    6.根據權利要求5所述的方法,其中,所述藥物組合物為顆粒狀,且
    顆粒直徑為100-280納米,所述藥物組合物對藥物的包封率為33-97%,載藥
    量為0.6-35重量%。
    7.根據權利要求5所述的方法,其中,所述脂溶性藥物選自紫杉醇、
    水鬼蕉堿和氫化可的松中的一種或多種。
    8.一種藥物組合物,其特征在于,所述藥物組合物由權利要求5-7中
    任意一項所述的方法制備得到。
    9.權利要求1-4中任意一項所述的藥物組合物或權利要求8中的藥物
    組合物在制備癌細胞抑制劑中的應用,其中,所述脂溶性藥物為紫杉醇和/
    或水鬼蕉堿。
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