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一種具有優良血液穩定性能的納米顆粒及其制備方法

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:不限
  • 發布日期:2021-07-15
  • 技術成熟度:通過中試
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 技術(專利)類型 發明專利
  • 申請號/專利號 CN201810241600.5 
  • 技術(專利)名稱 一種具有優良血液穩定性能的納米顆粒及其制備方法 
  • 項目單位 中山大學
  • 發明人 趙鵬飛,陳永明,曾志鵬 
  • 行業類別 醫藥制造-化學藥品制劑
  • 技術成熟度 通過中試
  • 交易價格 ¥面議
  • 聯系人 秦路鑄
  • 發布時間 2021-07-15  
  • 01

    項目簡介

    本發明屬于納米藥物技術領域,提供了一種具有優良血液穩定性能的納米顆粒及其制備方法。該納米顆粒以聚乙交酯丙交酯(PLGA)、藥物/探針分子、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺?聚乙二醇?馬來酰亞胺(DSPE?PEG)和普朗尼克F127(PF127)為原料,通過快速納米沉淀技術制備成粒徑可控、單分散度好和在多種溶液中穩定、性能優良的納米顆粒。得益于顆粒表面大量羥基和負電荷的保護作用,該納米顆粒不會與血清中的蛋白質結合,從而避免被網狀內皮系統吸收代謝,通過包載疏水性藥物、疏水或兩親性的探針,顆粒能夠顯著延長藥物和探針的血液循環半衰期,為疾病檢測及治療提供良好的藥物呈遞平臺。
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  • 02

    說明書

    1.一種具有優良血液穩定性能的納米顆粒作為載體在制備包載藥物和/或熒光探針分子藥物中的應用,其特征在于,所述納米顆粒以聚乙交酯丙交酯、藥物/探針分子、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-馬來酰亞胺和普朗尼克F127為原料,通過快速納米沉淀技術制備成以聚乙交酯丙交酯為核心、普朗尼克F127和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-馬來酰亞胺為外殼的核-殼結構納米顆粒,藥物/探針分子被包裹在顆粒內部,顆粒表面具有大量的羥基基團并帶負電荷;所述納米顆粒的粒徑大小高度可控,粒徑大小可通過調控水相/有機相的體積比和兩者混合速率實現,所述有機相為強極性的、能與水互溶的有機溶劑;所述有機相為乙腈、二甲基亞砜中的任一種;所述納米顆粒的粒徑為20~500nm,表面電位為-10~-40mV;所述納米顆粒的制備方法,包括如下步驟:S1.將含有藥物/探針分子和聚乙交酯丙交酯的有機相溶液通過通道1,含有普朗尼克F127和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-馬來酰亞胺的水相溶液通過通道2,超純水通過通道3和通道4,擠壓進入多通道旋渦混合器快速均勻混合,得到包載藥物/探針分子的納米顆粒;S2.通過改變水相/有機相的體積比,從9:1到1:1,或者改變通道流速,通道1和通道2為1~12.5mL/min,通道3和通道4為4~50mL/min,可以改變納米顆粒的尺寸;所述納米顆粒能夠用于包載疏水性藥物,所述疏水性藥物為阿霉素、紫杉醇、喜樹堿中的至少一種;所述納米顆粒能夠用于包載兩親性或疏水的熒光探針分子,所述兩親性或疏水的熒光探針分子為吲哚菁綠、二氫卟吩-e6、血卟啉中的至少一種。
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專利技術附圖

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